CYP2J6激活剂
常见的 NYP2J6 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、吡格列酮 CAS 111025-46-8、氯贝特 CAS 637-07-0、诺贝特 CAS 478-01-3 和奥美拉唑 CAS 73590-58-6。
CYP2J6 的化学激活剂主要是间接调节酶的表达和功能，因为它们并不直接与酶的活性位点或异构位点结合。相反，这些化合物通过与上游调控元件和转录因子结合来发挥作用，而上游调控元件和转录因子控制着 CYP2J6 基因的表达。例如，利福平和苯巴比妥等化合物分别与 PXR 和 CAR 等核受体相互作用，从而诱导细胞色素 P450 酶。这些受体被激活后会转移到细胞核，并与 DNA 上的特定反应元件结合，导致基因（包括 CYP2J6）的转录激活。
此外，吡格列酮和氯贝特等激活剂是 PPAR-γ 和 PPAR-α 的激动剂，而 PPAR-γ 和 PPAR-α 是配体激活的转录因子。它们被激活后会与目标基因启动子区域的 PPAR 反应元件结合。这种结合会促进转录机制和辅助激活蛋白的组装，从而提高 CYP2J6 基因的转录率。已知柑橘类黄酮等其他天然化合物会影响 PPAR 的活性，这表明它们也可能通过 PPAR 介导的途径来调节 CYP2J6 的表达。这些对核受体和转录因子的影响可导致 CYP2J6 mRNA 水平的上升，进而促进 CYP2J6 蛋白质的合成，增加其代谢功能的可用性。这些激活剂在调节细胞代谢能力，尤其是内源性化合物代谢能力方面起着至关重要的作用。CYP2J6 的上调会对脂肪酸和其他底物的代谢处理产生重大影响，从而影响具有生物活性的代谢物的形成。虽然这些化合物不会直接与 CYP2J6 发生作用，但它们对该酶表达的影响意味着一种通过一系列调控基因表达的调控机制来调节该酶活性的战略方法。这些途径确保了 CYP2J6 的水平可以根据细胞要求和环境线索进行调整，从而实现了在细胞代谢环境中对酶活性的精确控制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平作为孕烷 X 受体（PXR）的强效激活剂，可通过与 CYP2J6 基因上的 PXR 反应元件结合，上调 CYP2J6 的表达，导致转录物和随后的酶活性增加。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮（Pioglitazone）是PPAR-γ的选择性配体，可通过与基因启动子区域中的PPAR反应元件结合来上调CYP2J6的表达，从而激活转录并增加酶的合成。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
作为 PPAR-α 激动剂，氯贝特可通过激活 PPAR-α，增强 CYP2J6 的转录，PPAR-α 可能会与 CYP2J6 基因启动子上的过氧化物酶体增殖因子反应元件结合，增加其表达和活性。 | ||||||
Nobiletin | 478-01-3 | sc-202733 | 10 mg | $189.00 | 2 | |
Nobiletin可以调节PPAR受体，并通过激活与CYP2J6基因启动子结合的核受体，刺激其转录并上调酶的活性，从而可能增强CYP2J6的表达。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑已被证明能诱导某些 CYP450 酶，并可能通过激活参与该酶基因表达的核受体而对 CYP2J6 产生类似作用。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
克霉唑可导致多种 CYP450 酶的上调，并可能通过调节参与该酶表达的调节途径间接提高 CYP2J6 的活性。 | ||||||
Allicin | 539-86-6 | sc-202449 sc-202449A | 1 mg 5 mg | $460.00 $1428.00 | 7 | |
大蒜素是大蒜的一种成分，已被证明可以调节CYP活性，并通过影响信号通路或核受体来影响CYP2J6，从而调节酶的表达和功能。 | ||||||