CYP2J6 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CYP2J6 incluyen, entre otros, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Miconazol CAS 22916-47-8, Fluconazol CAS 86386-73-4, Quercetina CAS 117-39-5 y Diltiazem CAS 42399-41-7.

Los inhibidores dirigidos a CYP2J6 son moléculas diseñadas para afectar a la función catalítica de la enzima mediante diversos mecanismos. La mayoría de los inhibidores directos, como el ketoconazol y el miconazol, interfieren con la fracción hemo que es vital para la función enzimática del CYP2J6. Estos inhibidores obstruyen la unión del sustrato y reducen la capacidad de la enzima para catalizar moléculas de sustrato. Del mismo modo, moléculas como la Quercetina y el Resveratrol también sirven como inhibidores directos pero utilizan diferentes técnicas de inhibición como la unión competitiva o no competitiva al sitio activo. Por otro lado, la Bergamotina actúa a través de un mecanismo de inactivación que altera irreversiblemente la enzima, impidiendo así permanentemente su funcionalidad.

Los bloqueantes de los canales de calcio, como el Diltiazem y el Nifedipino, representan una clase diferente de inhibidores, dirigidos a los mecanismos reguladores dependientes del calcio del CYP2J6. Al suprimir los niveles de calcio intracelular, modulan la función de la enzima de forma indirecta, ya que el calcio intracelular es fundamental para la activación de la enzima. Otra capa de complejidad la añaden los inhibidores que actúan sobre otras enzimas pero que, en consecuencia, influyen en la actividad de CYP2J6. El fluconazol y la troleandomicina, por ejemplo, inhiben preferentemente el CYP3A4, reduciendo así la competencia metabólica por los sustratos del CYP2J6. Estos inhibidores ilustran cómo el paisaje bioquímico de una célula puede manipularse sutil pero eficazmente para controlar la función de enzimas específicas como CYP2J6.