CRIPAK 激活剂是以 CRIPAK(即富半胱氨酸 PAK1 抑制剂)为靶点并增强其活性的化学制剂,CRIPAK 是一种天然抑制 PAK1(p21 激活激酶 1)酶的蛋白质。PAK1 是丝氨酸/苏氨酸激酶 PAK 家族的成员,参与多种细胞过程,包括细胞骨架重塑、细胞运动和细胞周期调节。CRIPAK 与 PAK1 结合并抑制其激酶活性,从而调节 PAK1 所参与的信号通路。CRIPAK 激活剂通过促进 CRIPAK 的功能,间接影响 PAK1 的活性,往往导致对 PAK1 信号通路下游效应的调节。在研究细胞动力学和信号事件的分子机制方面,这些激活剂尤其令人感兴趣。
CRIPAK 激活剂的发现和开发涉及复杂的生化和分子技术,以确定哪些化合物可以增强 CRIPAK 和 PAK1 之间的相互作用,或增加 CRIPAK 在细胞内的稳定性和表达。这类激活剂可能通过稳定 CRIPAK 蛋白、增加其与 PAK1 的亲和力或促进其表达来发挥作用,从而更有效地抑制 PAK1 激酶的活性。这些激活剂的特异性是一个关键因素,因为它们必须选择性地调节 CRIPAK,而不影响更广泛的蛋白家族或其他不相关的途径。要设计这些分子,必须全面了解 CRIPAK 的结构细节和调控机制及其与 PAK1 的相互作用。通常采用高通量筛选、合理药物设计和计算建模等技术来发现和优化可作为有效 CRIPAK 激活剂的小分子或多肽。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
通过抑制组蛋白去乙酰化酶,Trichostatin A 可以促进更开放的染色质结构,从而促进转录物的激活和随后 CRIPAK 蛋白水平的飙升。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高 cAMP,从而激活蛋白激酶 A (PKA)。然后,PKA 可能会刺激包括 CRIPAK 在内的一系列基因的转录物,导致其表达量增加。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
这种化合物对组蛋白去乙酰化酶的抑制作用可导致转录环境丰富,刺激转录机制提升 CRIPAK 蛋白的产量。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
通过与视黄酸受体结合,视黄酸可触发转录物级联,上调基因表达,其中可能包括 CRIPAK 水平的上升。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
作为 Nrf2 的强效激活剂,DL-红景天可能会刺激抗氧化反应元件(ARE)介导的基因表达,从而可能导致 CRIPAK 合成的上调。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素已被证明可通过不明的直接机制上调某些基因的表达,从而可能刺激 CRIPAK 蛋白水平的提高。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇对sirtuins的激活可能会导致基因表达的增强,其中包括CRIPAK基因的可能上调。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可能会通过改变某些基因启动子的甲基化状态来上调这些基因,从而可能导致 CRIPAK 生成增加。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
作为一种合成糖皮质激素,地塞米松可通过糖皮质激素受体介导的反式激活作用(可能包括 CRIPAK 基因诱导)上调基因表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂可通过抑制 GSK-3 刺激 Wnt 信号通路,可能导致 CRIPAK 的转录物激活和表达增加。 |