caspase-9激活剂

常见的caspase-9激活剂包括但不限于丝裂霉素C（CAS 50-07-7）、PAC 1（CAS 315183-21-2）、Q-VD-OPH（CAS 11 35695-98-5、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0和ABT 737 CAS 852808-04-9。

半胱天冬酶-9激活剂是一类化合物，通过直接或间接调节半胱天冬酶-9的活性，在调控细胞凋亡级联反应中发挥着关键作用。半胱天冬酶-9是细胞凋亡内源性通路中重要的起始半胱天冬酶。直接激活剂（如Z-LEHD-FMK和XIAP-BIR3）专门针对caspase-9的催化位点，通过抑制其活性（Z-LEHD-FMK）或模拟内源性caspase抑制剂（XIAP-BIR3）发挥作用。此外，像PAC-1这样的前药通过促进前Caspase-9转化为活性形式来激活Caspase-9，从而启动凋亡级联反应。间接激活剂（如SMAC模拟物LCL-161和BH3模拟物ABT-737）通过影响Caspase抑制剂和促存活蛋白的相互作用来调节Caspase-9的活性。LCL-161与XIAP拮抗，释放其对caspase-9的抑制作用，而ABT-737抑制抗凋亡蛋白，破坏平衡并促进caspase-9激活。依托泊苷和桦木酸等化合物分别诱导DNA损伤和线粒体外膜通透性（MOMP），导致细胞色素c释放和caspase-9激活。

此外，Nutlin-3和NS3694等化学物质分别通过调节p53/MDM2相互作用和抑制Mcl-1来间接激活caspase-9。这些化合物调节促凋亡蛋白的表达，影响细胞凋亡的内在途径，最终激活caspase-9。Rottlerin是另一种caspase-9激活剂，可诱导MOMP，从而影响线粒体的完整性，并随后激活caspase-9。