2B28 抑制剂是通过调节参与蛋白质降解的各种细胞途径来间接破坏 2B28 功能的化学物质。例如,Staurosporine 以蛋白激酶 C (PKC) 为靶标,从而损害 NF-κB 通路,而 NF-κB 通路对作为 2B28 蛋白底物的多种蛋白质的转录至关重要。这种抑制作用可以减少需要泛素介导降解的蛋白质库,从而降低对 2B28 的功能需求。
同样,LY294002 等抑制 PI3K/AKT 通路的化合物也会导致蛋白质周转的普遍减少。由于 2B28 参与对蛋白质的标记降解,蛋白质周转的减少意味着需要 2B28 关注的蛋白质减少,从而导致其活性降低。蛋白酶体抑制剂,如 MG-132、硼替佐米、环素霉素、Lactacystin 和 Omuralide,可直接阻止泛素化蛋白质的降解。这可能会导致蛋白质在细胞内积聚,从而产生反馈效应,降低泛素化途径上游成分 2B28 等的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。它能抑制蛋白激酶 C(PKC),从而抑制 NF-κB 通路。由于 2B28 与蛋白酶体降解有关,抑制 NF-κB 可减少作为 2B28 客户的蛋白质的转录,从而通过减少 2B28 的底物可用性间接导致其功能活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂。PI3K是AKT信号传导的上游,后者参与蛋白质合成和降解的调节。抑制PI3K可以降低AKT活性,从而增强蛋白酶体的降解作用。由于2B28与泛素-蛋白酶体系统有关,降解活性的增强可以间接降低2B28底物的水平,从而抑制2B28的功能活性。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制蛋白酶体,MG-132可导致多泛素化蛋白的积累,这可能会使2B28将蛋白质运送到蛋白酶体的能力饱和,从而因超负荷而间接抑制其功能。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
另一种蛋白酶体抑制剂硼替佐米的作用与MG-132类似。它会导致泛素化蛋白堆积,从而降低底物呈递给2B28的效率,进而降低2B28的功能活性。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
环氧霉素是一种选择性蛋白酶体抑制剂,可与蛋白酶体的活性位点共价结合。这种抑制可通过阻止其相关泛素化底物的降解,间接降低 2B28 的活性,从而造成功能瓶颈。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
乳清酸蛋白酶抑制剂是另一种蛋白酶体抑制剂,可诱导预定降解的蛋白质积累。这种积累会间接抑制2B28,因为会阻碍其他底物进入蛋白酶体,从而影响2B28在蛋白质稳态中的作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,会导致蛋白质合成减少。由于合成的蛋白质减少,需要降解的蛋白质负荷也随之减少。这会减少 2B28 通常作用的底物库,从而间接降低 2B28 的活性。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1是一种强效的mTOR ATP竞争性抑制剂。通过抑制mTOR,它可以减少蛋白质合成,并可能通过减少其在蛋白质降解途径中的作用来间接抑制2B28。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 是一种选择性 NUAK1 抑制剂。NUAK1 与 mTOR 信号通路相互作用,可影响细胞生长和新陈代谢。抑制这种激酶可以降低 mTOR 的活性,从而通过降低整体蛋白质周转和降解需求间接抑制 2B28。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 是一种糖原合酶激酶 3(GSK3)抑制剂。通过抑制 GSK3,它可以改变各种蛋白质的磷酸化状态,可能会影响其稳定性以及与泛素-蛋白酶体系统的相互作用,从而间接影响 2B28 在蛋白质周转方面的功能。 |