XKRX Inibidores
Os inibidores comuns do XKRX incluem, mas não se limitam a Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores químicos da XKRX visam várias vias de sinalização e cinases para atenuar a atividade da proteína. A esturosporina, um inibidor potente e não seletivo da cinase, pode inibir numerosas cinases que, de outro modo, fosforilariam a XKRX, um processo frequentemente essencial para a sua atividade. Esta inibição de largo espetro pode levar a uma redução do estado funcional dependente da fosforilação da XKRX. Do mesmo modo, a Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores específicos da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem impedir a via de sinalização PI3K. Dado que a XKRX pode ser regulada ou atuar a jusante da PI3K, a inibição desta via por estes produtos químicos pode resultar numa diminuição da atividade da XKRX. A rapamicina, com a sua inibição específica da mTOR, que faz parte da via PI3K/AKT/mTOR, pode também levar a uma redução da ativação da XKRX, se esta operar nesta via. Do mesmo modo, o PD98059 e o U0126, que inibem a MEK1/2, e o SB203580, um inibidor da p38 MAP quinase, podem interromper a sinalização a montante necessária para a função da XKRX na via MAPK/ERK.
Continuando com o tema da inibição específica da via, o SP600125, que visa a JNK nas vias da MAPK, pode diminuir a atividade da XKRX se esta for um componente a jusante da sinalização da JNK. A inibição da AKT pela triciribina, a inibição das quinases RAF pelo ZM 336372 e a inibição de largo espetro da tirosina quinase pelo Dasatinib são exemplos de como a seleção de diferentes nós nas redes reguladoras pode suprimir a atividade do XKRX. Cada um destes inibidores, ao impedir os seus respectivos alvos de cinase, pode reduzir o estado funcional de XKRX, dado que XKRX é um substrato direto destas cinases ou é regulado por elas. Por último, a inibição das tirosina-quinases da família Src pela PP2 pode ter impacto na atividade da XKRX se a sinalização da Src quinase modular a atividade ou a estabilidade da XKRX. Em conjunto, estes inibidores representam um arsenal diversificado de produtos químicos que podem inibir a atividade funcional da XKRX através da interrupção de vias de sinalização celular específicas e de actividades de cinase.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estatisporina é um potente inibidor não seletivo das proteínas cinases. Ao inibir várias cinases que fosforilam a XKRX, a estauroporina reduz a atividade da XKRX, uma vez que a fosforilação é frequentemente crucial para a sua função. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor específico das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Se a atividade da XKRX for regulada pela sinalização PI3K, a wortmannina inibiria indiretamente a XKRX ao impedir a sua ativação a jusante da PI3K. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor específico da PI3K. À semelhança da wortmannina, se o XKRX funcionar a jusante da PI3K, o LY294002 inibiria a sua atividade bloqueando a via da PI3K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente o mTOR, que faz parte da via PI3K/AKT/mTOR. Se o XKRX for um efector a jusante desta via, a rapamicina conduziria a uma diminuição da sua atividade funcional. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK, que actua a montante da via MAPK/ERK. Se as funções da XKRX forem influenciadas pela via MAPK/ERK, a inibição por PD98059 diminuiria a atividade da XKRX. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP kinase. Se a atividade da XKRX for modulada em resultado da sinalização da p38 MAPK, então a inibição pelo SB203580 levaria a uma diminuição da função da XKRX. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte das vias de sinalização MAPK. A inibição da JNK pelo SP600125 conduziria a uma diminuição da atividade da XKRX se esta fosse um alvo a jusante da sinalização da JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK1/2 pelo U0126 resultaria numa atividade reduzida da XKRX se esta fosse regulada por esta via. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a AKT, que faz parte da via PI3K/AKT. A inibição da AKT reduziria a atividade da XKRX se esta fosse um substrato da AKT ou fosse regulada pela sinalização da AKT. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM 336372 é um inibidor das cinases RAF, que desempenham um papel na via MAPK/ERK. Se a XKRX for activada pela sinalização RAF, a inibição pelo ZM 336372 reduziria a atividade da XKRX. | ||||||