Vmn2r63 Inibidores

Os inibidores comuns da Vmn2r63 incluem, entre outros, a suramina sódica CAS 129-46-4, o BMH-21 CAS 896705-16-1, o YM 254890 CAS 568580-02-9, o inibidor da quinase semelhante à Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9 e o ulixertinib CAS 869886-67-9.

O Vmn2r63 utiliza vários mecanismos para modular a atividade do recetor. A suramina, sendo uma naftilureia polissulfonada, pode inibir a função do Vmn2r63 ligando-se a ele ou às suas proteínas associadas, impedindo assim o recetor de interagir com os seus ligandos naturais. O SCH-202676 actua como um antagonista de GPCR de largo espetro e pode alterar a conformação do Vmn2r63, levando a uma inibição das suas capacidades de sinalização. Do mesmo modo, o Cangrelor, um análogo do ATP, pode interferir com os receptores sensíveis aos nucleótidos, como o Vmn2r63, competindo pelos locais de ligação, obstruindo assim a ativação do recetor. O Tertiapin-Q, um inibidor específico dos canais GIRK, pode perturbar as vias de sinalização dos canais iónicos a jusante que o Vmn2r63 pode regular, afectando a resposta celular global.

Sabe-se que o BPTU antagoniza os receptores P2Y1 e pode inibir o Vmn2r63 através de um antagonismo semelhante da sinalização mediada por GPCR. O YM-254890 inibe diretamente as proteínas Gq/11, o que, se o Vmn2r63 estiver acoplado a estas, resulta no bloqueio da cascata de sinalização a jusante. O L-798106, um antagonista dos receptores EP3 da prostaglandina, pode afetar o Vmn2r63 perturbando o ambiente de sinalização dos GPCR no interior da célula. O PD 89.059 e o ML-056 actuam em diferentes GPCRs, o recetor de estrogénio acoplado à proteína G e o recetor S1P1, respetivamente, mas podem inibir o Vmn2r63 alterando competitivamente a sinalização GPCR. O MRS 2179, um potente antagonista dos receptores P2Y1, pode bloquear receptores purinérgicos semelhantes ao Vmn2r63, e o JTE-907, um agonista inverso do recetor canabinóide CB2, pode induzir uma alteração conformacional nos GPCRs, que pode estender-se ao Vmn2r63. Por último, o ONO-AE3-208, um antagonista do EP4, pode diminuir a resposta funcional do Vmn2r63, reduzindo a eficácia da sinalização das vias GPCR relacionadas. Cada substância química interage com o recetor ou com as suas vias de sinalização associadas, conduzindo, em última análise, a uma diminuição da atividade do Vmn2r63.