Vmn2r39 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn2r39 incluem, entre outros, o VX 745 CAS 209410-46-8, a espironolactona CAS 52-01-7, a amilorida - HCl CAS 2016-88-8, o diltiazem CAS 42399-41-7 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

O Vmn2r39 inclui uma gama de compostos que interagem com as vias de sinalização celular e os canais iónicos para inibir a função desta proteína. O BMS-204352, como abridor de canais de potássio, aumenta o efluxo de iões de potássio, o que hiperpolariza a célula. Esta ação estabelece um ambiente menos propício à ativação da Vmn2r39, que requer despolarização para a transdução de sinal. Do mesmo modo, o Tertiapin-Q, ao bloquear seletivamente certos canais GIRK, interrompe as vias de sinalização neuronal, impedindo a cascata de ativação que, de outro modo, envolveria o Vmn2r39. O antagonista da aldosterona, a espironolactona, influencia os receptores mineralocorticóides, o que tem um efeito a jusante no transporte de iões e na excitabilidade celular, reduzindo assim indiretamente a ativação do Vmn2r39. A amilorida actua como um bloqueador dos canais de sódio, impedindo a despolarização celular e diminuindo assim a probabilidade de ativação do Vmn2r39 devido à alteração da sinalização eléctrica.

O Diltiazem, um bloqueador dos canais de cálcio, tem o efeito de inibir o influxo de cálcio, que é essencial para várias vias intracelulares que podem levar à atividade do Vmn2r39. O SN-6, que visa o permutador Na+/Ca2+, impede diretamente a sinalização dependente do cálcio no interior da célula, reduzindo assim a atividade do Vmn2r39. A inibição da via RhoA/Rho quinase pelo Y-27632 suprime potencialmente os processos celulares que facilitam a ativação do Vmn2r39. O U-73122 interrompe a via da fosfolipase C, diminuindo a produção de IP3 e DAG, que são mensageiros secundários em vias que podem levar à ativação do Vmn2r39. A queleritrina, ao inibir a PKC, interrompe uma vasta gama de vias de sinalização, incluindo as que podem envolver o Vmn2r39. A inibição da MLCK pelo ML-7 pode atenuar a contratilidade celular e os processos de motilidade que estão implicados na função do Vmn2r39. A clozapina, ao antagonizar vários receptores de neurotransmissores, altera as vias de sinalização mediadas por neurotransmissores das quais o Vmn2r39 pode fazer parte. Por último, o XE991, ao bloquear os canais de potássio Kv7, afasta o potencial de membrana e a excitabilidade celular das condições que favorecem a ativação da Vmn2r39, exercendo assim um efeito inibitório sobre a função da proteína.