Vmn2r38 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn2r38 incluem, entre outros, o azul de metileno CAS 61-73-4, o ODQ CAS 41443-28-1, o KT5823 CAS 126643376, a queleritrina CAS 34316-15-9 e o Gö 6983 CAS 133053-19-7.

O Vmn2r38 pode exercer os seus efeitos inibitórios através de várias vias bioquímicas, envolvendo frequentemente a modulação de mensageiros secundários ou cinases essenciais para a função da proteína. Por exemplo, a aliltioureia, o azul de metileno, o ODQ e o LY83583 têm como alvo a via do óxido nítrico/cGMP. A aliltioureia actua como um inibidor competitivo da guanilil ciclase, que é responsável pela produção de cGMP, um mensageiro secundário que pode ser crucial para a sinalização Vmn2r38. Do mesmo modo, o azul de metileno interfere com o sistema de sinalização do óxido nítrico e inibe a guanilil ciclase, conduzindo a uma potencial diminuição dos níveis de GMPc e à subsequente inibição do Vmn2r38. A ODQ é mais específica na sua ação, inibindo diretamente a guanilil ciclase solúvel e reduzindo assim a síntese de GMPc. Esta redução do GMPc levaria, por sua vez, a uma diminuição da atividade do Vmn2r38 se a cascata de sinalização do recetor fosse dependente do GMPc. O LY83583 interrompe a produção de GMPc ao inibir a guanilil ciclase, o que pode resultar na inibição do Vmn2r38 se a sua sinalização for mediada por uma via de GMPc.

O KT5823 e o Rp-8-Br-PET-cGMPS têm como alvo a proteína quinase G (PKG), uma quinase que é activada pelo GMPc. O KT5823 é um potente inibidor da PKG, que pode bloquear a atividade da quinase e, assim, inibir a função do Vmn2r38 se este fizer parte de uma via de sinalização dependente da PKG. O Rp-8-Br-PET-cGMPS actua como antagonista da ligação do GMPc à PKG, inibindo assim a sua ativação e potencialmente inibindo o Vmn2r38. Além disso, a queleritrina, o Gö 6983 e a bisindolilmaleimida I inibem a proteína quinase C (PKC), que está implicada numa vasta gama de funções celulares. A inibição da PKC por estes produtos químicos pode levar à inibição do Vmn2r38 se o recetor depender da PKC para as suas actividades de sinalização. O ML7 e o Y-27632 actuam em alvos diferentes; o ML7 inibe a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), o que pode levar à inibição do Vmn2r38 se o recetor estiver envolvido em vias dependentes de cálcio/calmodulina que incluam a MLCK. O Y-27632 tem como alvo a proteína cinase associada à Rho (ROCK), inibindo potencialmente o Vmn2r38 se o recetor fizer parte das vias de sinalização reguladas pela ROCK. Por último, o H-89 tem como alvo a proteína quinase A (PKA), inibindo a quinase e levando à inibição do Vmn2r38 se a função do recetor depender da sinalização mediada por PKA