Vmn2r28 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn2r28 incluem, entre outros, o AMG-9810 CAS 545395-94-6, o YM 254890 CAS 568580-02-9, o Suramin sódico CAS 129-46-4, o L-798,106 CAS 244101-02-8 e o MLN 8054 CAS 869363-13-3.

O Vmn2r28 actua através de vários mecanismos para impedir as suas vias de sinalização. O BPTU, como antagonista alostérico do recetor P2Y1, interrompe a interação entre os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) e as suas proteínas associadas, inibindo assim a função do Vmn2r28 ao interferir com as suas vias de sinalização GPCR. Do mesmo modo, o LY320135, ao visar o recetor canabinóide CB1, pode alterar a rede de GPCR, que pode incluir o Vmn2r28, levando à inibição da sua sinalização. Este efeito ocorre porque os GPCRs podem formar complexos com outros GPCRs, afectando assim a sinalização uns dos outros. O YM-254890 inibe especificamente as proteínas Gαq/11, que são potenciais transdutores de sinal para o Vmn2r28 e, ao fazê-lo, impede a cascata de sinalização a jusante que o Vmn2r28 iniciaria normalmente.

O U73122 inibe a fosfolipase C (PLC), que é uma enzima crítica na via de transdução de sinal de muitos GPCRs, incluindo o Vmn2r28. Ao bloquear a PLC, a U73122 impede a formação de inositol 1,4,5-trifosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG), segundos mensageiros fundamentais na sinalização dos GPCR. A suramina funciona antagonizando as respostas mediadas pelos GPCR, e a sua interação com os receptores purinérgicos P2 sugere que pode obstruir a sinalização do Vmn2r28 ligando-se aos seus locais activos ou alostéricos. O ML-056, embora seletivo para o recetor 1 do ácido lisofosfatídico (LPA1), pode ter impacto no Vmn2r28 modificando a paisagem de sinalização GPCR dentro da célula. O SB-269970, que tem como alvo os receptores da serotonina, nomeadamente o recetor 5-HT7, pode influenciar a atividade do Vmn2r28 alterando as vias de sinalização mediadas pelo recetor da serotonina. Além disso, a tertiapina-Q, ao bloquear os canais GIRK, pode perturbar os efeitos mediados pelos canais iónicos a jusante que são frequentemente controlados pela ativação dos GPCR, afectando assim a sinalização do Vmn2r28. O L-798,106, um antagonista do recetor NK2 da neuroquinina, pode influenciar o Vmn2r28 alterando a atividade dos GPCR e a disponibilidade da proteína G. O MRS2500, outro antagonista do recetor P2Y1, pode inibir indiretamente o Vmn2r28 ao perturbar as interacções heteroméricas dos GPCR. Por último, embora o canertinib vise principalmente os receptores tirosina-quinases, a sua ação pode levar a uma diminuição da atividade global da tirosina-quinase na célula, o que pode ter um efeito a jusante nas vias de sinalização dos GPCR que envolvem o Vmn2r28. O SCH-79797, ao inibir o recetor da trombina PAR1, modifica a sinalização mediada pela trombina e pode ter impacto na atividade do Vmn2r28.