Vmn2r21 Inibidores
Os inibidores comuns do Vmn2r21 incluem, entre outros, U-0126 CAS 109511-58-2, Capsazepina CAS 138977-28-3, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4.
Os inibidores da Vmn2r21 pertencem a uma classe de agentes químicos concebidos para inibir seletivamente a função de um recetor específico conhecido como Vmn2r21. Este recetor faz parte de uma família maior de proteínas Vmn2r (recetor Vomeronasal tipo 2), que são tipicamente expressas no órgão vomeronasal (VNO) de certos mamíferos. O VNO é um órgão quimiorrecetor olfativo que se pensa estar envolvido na deteção de feromonas, compostos químicos que transportam informações entre indivíduos da mesma espécie. Os receptores Vmn2r21 são receptores acoplados à proteína G (GPCR), que são um grupo amplo e diversificado de receptores de membrana que respondem a uma variedade de estímulos externos. Estes receptores têm uma estrutura distinta, caracterizada por sete domínios transmembranares, e iniciam uma resposta celular após ativação pelos seus ligandos específicos.
Os inibidores dos receptores Vmn2r21 tornaram-se um ponto focal de interesse devido à sua seletividade e especificidade em relação a estes receptores. Estes inibidores são tipicamente pequenas moléculas que se ligam ao recetor, bloqueando a interação habitual com o ligando e as subsequentes vias de transdução de sinal dentro da célula. Ao impedir o funcionamento normal do Vmn2r21, estes inibidores podem modular os processos biológicos normalmente influenciados pela atividade do recetor. O desenvolvimento destes inibidores exige uma compreensão pormenorizada da estrutura do recetor e da dinâmica molecular das interacções ligando-recetor. Os estudos de relação estrutura-atividade (SAR) são frequentemente utilizados para otimizar os compostos inibitórios para uma maior potência e especificidade. Os inibidores são normalmente identificados através de várias técnicas, incluindo o rastreio de elevado rendimento, a modelização computacional e a síntese química iterativa, com o objetivo de encontrar moléculas que interfiram eficazmente com a capacidade de funcionamento do recetor.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que está a montante da sinalização da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). Ao inibir a MEK e, subsequentemente, atenuar a sinalização ERK, o U0126 poderia influenciar indiretamente o ambiente celular dos neurónios sensoriais olfactivos onde o Vmn2r21 é expresso, afectando potencialmente a sua atividade funcional. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
A capsazepina é um análogo sintético da capsaicina e um antagonista seletivo do potencial recetor transiente vanilóide-1 (TRPV1). Uma vez que o Vmn2r21 está envolvido em processos quimiossensoriais, o antagonismo do TRPV1 poderia alterar a resposta do neurónio sensorial aos estímulos, o que pode diminuir indiretamente a atividade funcional do Vmn2r21 através da modulação das vias de sinalização neuronal em que opera. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB-203580 é um derivado de piridinil imidazol que funciona como um inibidor potente e seletivo da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAP quinase pode afetar o estado de fosforilação das proteínas nos neurónios sensoriais olfactivos e, por conseguinte, pode modular indiretamente as vias de sinalização que medeiam a função do Vmn2r21, conduzindo a uma redução da atividade do recetor. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína cinase associada a Rho (ROCK), que está envolvida na regulação da forma e da motilidade das células através do citoesqueleto de actina. A inibição da ROCK pode alterar a sinalização intracelular e a citoarquitectura dos neurónios sensoriais olfactivos que expressam o Vmn2r21, afectando potencialmente a sua localização e função na membrana celular. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor potente e seletivo da quinase da cadeia leve da miosina (MLCK). Ao inibir a MLCK, o ML-7 pode perturbar a contratilidade da actina-miosina nos neurónios sensoriais olfactivos, o que poderia influenciar indiretamente a função do Vmn2r21, alterando a sinalização celular e as forças mecânicas que podem ser necessárias para a atividade adequada do recetor. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
O NF449 é um antagonista potente e seletivo do recetor purinérgico P2X1. A sinalização purinérgica é conhecida por modular uma variedade de neurónios sensoriais. Ao inibir os receptores P2X1, o NF449 poderia diminuir indiretamente a atividade do Vmn2r21, alterando as vias de sinalização purinérgica nos neurónios sensoriais que podem influenciar a função do Vmn2r21. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O BAY K8644 é um composto de di-hidropiridina que actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L. Embora esta substância química aumente normalmente o influxo de cálcio, a sua atividade pode levar à dessensibilização dos canais de cálcio ou à ativação de mecanismos de feedback negativo que acabam por reduzir a libertação de neurotransmissores. Isto pode inibir indiretamente a função do Vmn2r21 ao afetar o ambiente de sinalização nos neurónios sensoriais. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina é um bloqueador seletivo dos canais de cálcio do tipo L. | ||||||