Vmn2r118 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r118 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a dopamina CAS 51-61-6.

Os activadores químicos do Vmn2r118 podem envolver várias vias de sinalização para provocar os seus efeitos. A forskolina é um potente ativador da adenilil ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), um segundo mensageiro que é fundamental para a ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar proteínas alvo, incluindo o Vmn2r118, levando à sua ativação funcional. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta a produção de AMPc através da estimulação da adenilil ciclase, que ativa a PKA. Após a ativação, a PKA pode fosforilar diretamente o Vmn2r118, resultando na sua ativação. A epinefrina, que se liga aos receptores adrenérgicos, também induz a atividade da adenilil ciclase, aumentando as concentrações de AMPc. A ativação da PKA que se segue fosforila o Vmn2r118, desencadeando a sua ativação. A histamina, através da sua ação nos receptores H2, estimula as proteínas Gs que estão acopladas à adenilil ciclase, levando ao aumento do AMPc e à subsequente ativação do Vmn2r118 mediada pela PKA.

A dopamina interage com receptores do tipo D1 que activam a adenilil ciclase através das proteínas Gs, levando à ativação da PKA que, por sua vez, fosforila e ativa o Vmn2r118. De forma semelhante, o glucagon exerce os seus efeitos ligando-se ao seu recetor específico, envolvendo subsequentemente proteínas Gs que activam a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc e activando a PKA, que por sua vez fosforila e ativa o Vmn2r118. Os inibidores das fosfodiesterases, como o IBMX, o Rolipram, a Cilostamida e a Anagrelida, resultam em níveis elevados de AMPc, impedindo a decomposição do AMPc na sua forma inativa. A atividade sustentada resultante da PKA pode fosforilar o Vmn2r118, levando à sua ativação. A prostaglandina E1 (Alprostadil) ativa a adenilil ciclase através dos receptores E-prostanóides e das proteínas Gs, o que aumenta o AMPc e ativa a PKA, conduzindo posteriormente à fosforilação e à ativação do Vmn2r118. Por último, a Vinpocetina, ao inibir a fosfodiesterase-1, provoca um aumento do AMPc, que ativa a PKA, e esta quinase ativa então o Vmn2r118 por fosforilação. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas interacções únicas com as vias de sinalização celular, acaba por promover a ativação do Vmn2r118 de uma forma específica.