Vmn1r60 Inibidores

Os inibidores comuns de Vmn1r60 incluem, entre outros, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Toxina da tosse convulsa (proteína activadora de ilhotas) CAS 70323-44-3, ML 141 CAS 71203-35-5, Clozapina CAS 5786-21-0 e Genisteína CAS 446-72-0.

Os inibidores do Vmn1r60 abrangem uma gama de compostos que podem intercetar as vias de sinalização ou os processos celulares associados ao recetor Vmn1r60. Estes inibidores actuam em diferentes fases da cascata de sinalização, desde a interação inicial recetor-ligando até à resposta celular final. Por exemplo, o BAPTA-AM actua intracelularmente para sequestrar o cálcio, atenuando assim a resposta celular que normalmente se seguiria à ativação do Vmn1r60. A toxina pertussis e o GDP-β-S têm como alvo o aspeto acoplado à proteína G da sinalização do Vmn1r60, com a toxina pertussis a impedir o efeito inibitório na adenilato ciclase e o GDP-β-S a atuar como um análogo do GDP para atrasar a ativação da proteína G.

Os inibidores da proteína quinase, como o GF 109203X, a queleritrina e o Go 6983, bem como o inibidor da tirosina quinase, a genisteína, têm como objetivo impedir os eventos de fosforilação que são críticos para a propagação de sinais no interior da célula após a ativação do Vmn1r60. Da mesma forma, o U73122 impede a atividade da fosfolipase C, que é uma enzima chave na geração de mensageiros secundários como o diacilglicerol (DAG) e o inositol trisfosfato (IP3). A modulação do citoesqueleto de actina, um aspeto importante da resposta celular à sinalização dos receptores, é visada pelo ML-141, um inibidor seletivo da Cdc42 GTPase, e pelo Y-27632, que inibe as cinases associadas à Rho. A tertiapina-Q serve para modular a excitabilidade neuronal através da inibição de canais de potássio específicos que podem ser influenciados pela sinalização Vmn1r60. Cada uma destas substâncias químicas, embora não se ligue diretamente ao recetor Vmn1r60, pode alterar significativamente a sua eficácia de sinalização e o seu impacto celular.