Os activadores de Vav3 englobam uma série de compostos químicos que exercem os seus efeitos em várias vias de sinalização, aumentando, em última análise, a atividade funcional de Vav3. O PMA ativa a PKC, que fosforila a Vav3, aumentando a sua atividade de troca de nucleótidos de guanina, enquanto a EGCG inibe as tirosina-quinases que poderiam diminuir a atividade da Vav3, mantendo assim indiretamente o seu estado de ativação. A forskolina e o sildenafil, ao aumentarem os níveis intracelulares de AMPc e GMPc, respetivamente, levam à ativação da PKA e da PKG, cinases que podem fosforilar substratos envolvidos no aumento da atividade da Vav3, particularmente nas vias de sinalização da família Rho GTPase. A elevação do cálcio intracelular pela ionomicina pode ativar a calcineurina, levando potencialmente à ativação das vias de Vav3, enquanto a bisindolilmaleimida I, ao inibir certas isoformas de PKC, pode aliviar a regulação negativa de Vav3, aumentando a sua atividade relacionada com rearranjos do citoesqueleto.
Além disso, o LY294002, ao inibir a PI3K, pode interromper os ciclos de feedback negativo da Vav3, favorecendo assim as vias de migração celular mediadas pela Vav3, e o ácido ocadaico preserva os estados de fosforilação que resultam numa maior atividade da Vav3. A calpeptina actua de forma protetora, mantendo a função de Vav3 através da inibição da calpaína, que, de outra forma, poderia clivar e inativar Vav3. A ativação das cascatas de sinalização JNK pela anisomicina pode, indiretamente, regular positivamente as proteínas que apoiam o papel de Vav3 na dinâmica da actina e na capacidade de resposta celular. A CNQX influencia a dinâmica do cálcio e, por conseguinte, a ativação de Vav3 através de vias ligadas à integrina, e a Estaurosporina aumenta seletivamente a sinalização de Vav3 através da inibição de cinases que afectam negativamente o estado de fosforilação de Vav3. Estes activadores, através dos seus efeitos específicos, servem coletivamente para potenciar as funções de sinalização específicas de Vav3 sem a necessidade de ativação direta ou de regulação positiva da sua expressão.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol (DAG) que ativa a proteína quinase C (PKC). O Vav3 é um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) que pode ser fosforilado pela PKC, levando a um aumento da atividade GTPase das proteínas Rho/Rac, aumentando assim a sinalização a jusante do Vav3. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, que aumenta os níveis de cAMP nas células. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar a Vav3, levando à sua ativação e promovendo assim a troca de GDP por GTP nas GTPases da família Rho, aumentando a atividade da Vav3. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
A calpeptina é um inibidor da calpaína. Ao inibir a calpaína, que pode clivar e inativar o Vav3, a calpeptina preserva indiretamente a função do Vav3, levando à ativação sustentada das vias de sinalização mediadas pelo Vav3. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a calcineurina, que desfosforila proteínas e pode levar à ativação de vias reguladas por Vav3 envolvidas em rearranjos do citoesqueleto. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da tirosina quinase que pode impedir a inativação do Vav3 por tirosina quinases competitivas. Ao inibir estas cinases, a EGCG pode sustentar indiretamente a atividade da Vav3, promovendo assim a ativação das Rho GTPases. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A inibição da PI3K pode levar a uma alteração da sinalização intracelular, aliviando potencialmente o feedback negativo sobre Vav3, o que pode aumentar a ativação mediada por Vav3 de Rac1 e outras GTPases da família Rho envolvidas na migração celular. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor da PKC que pode aumentar indiretamente a atividade da Vav3 através da inibição das isoformas da PKC que regulam negativamente a Vav3 através da fosforilação, conduzindo assim a um aumento da atividade GEF da Vav3. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição destas fosfatases pode resultar num aumento da fosforilação do Vav3, levando a uma maior atividade do Vav3 nas vias de sinalização. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um ativador da JNK que pode levar à fosforilação de factores de transcrição que regulam positivamente as proteínas envolvidas nas vias de sinalização da Vav3, reforçando indiretamente o papel da Vav3 na polimerização da actina e nas respostas celulares a estímulos. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
O CNQX é um antagonista dos receptores AMPA que pode modular os níveis de cálcio intracelular. Ao alterar a dinâmica do cálcio, o CNQX pode influenciar as vias de sinalização que conduzem indiretamente à ativação do Vav3, tais como as que envolvem integrinas e cinases de adesão focal. |