V1RH7 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RH7 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, KN-93 CAS 139298-40-1, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e Ruxolitinib CAS 941678-49-5.
Os inibidores de V1RH7 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função de uma determinada proteína ou enzima designada por V1RH7. A convenção de designação destes inibidores segue geralmente a convenção em que a designação alfanumérica do alvo é prefixada por um descritor que denota a sua ação inibidora. As vias bioquímicas específicas em que a V1RH7 está envolvida podem variar, mas os inibidores desta proteína funcionam normalmente ligando-se ao seu local ativo ou a outra região crítica, impedindo assim a sua função normal. Esta interação é frequentemente muito selectiva, sendo a estrutura do inibidor muito semelhante ao substrato natural ou ao ligando da proteína V1RH7, o que garante efeitos mínimos fora do alvo noutras proteínas do sistema biológico.
O desenvolvimento de inibidores da V1RH7 envolve conhecimentos complexos de química medicinal, bioquímica e biologia molecular. Começa com a identificação da estrutura da proteína V1RH7, frequentemente através de técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de RMN. Com esta informação estrutural, os químicos concebem inibidores que se podem adaptar ao sítio ativo da proteína com elevada afinidade. O processo envolve normalmente a síntese de numerosos análogos com ligeiras variações na sua estrutura química para otimizar a interação com a V1RH7. Estes compostos são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem à proteína com elevada especificidade, formando complexos estáveis que impedem a atividade natural da proteína. O grau em que estes inibidores podem ligar-se seletivamente e neutralizar o V1RH7 é um fator crítico na sua caraterização e é avaliado utilizando vários ensaios bioquímicos. A eficácia da inibição é quantificada por parâmetros como a constante do inibidor (Ki) ou a concentração inibitória semi-máxima (IC50), que fornecem uma medida da potência do inibidor.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe a PI3K, um componente chave na cascata de sinalização que o V1RH7 pode regular. A inibição da PI3K leva a uma diminuição da fosforilação da Akt, o que pode diminuir indiretamente a atividade funcional do V1RH7 se este estiver a jusante da sinalização da Akt. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö6983 inibe a PKC, que está envolvida em várias vias de sinalização que podem regular a função do V1RH7. Ao inibir a PKC, o Gö6983 pode indiretamente levar a uma redução da atividade do V1RH7 se este for um efector a jusante. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 inibe especificamente a CaMKII, que pode modular diferentes vias de sinalização que potencialmente se cruzam com a regulação funcional do V1RH7. A inibição da CaMKII pode levar à diminuição da atividade do V1RH7 se a função do V1RH7 for dependente do cálcio. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 inibe a ROCK, que pode regular a dinâmica do citoesqueleto de actina. Se o V1RH7 estiver envolvido em processos celulares afectados pelo citoesqueleto, a inibição da ROCK pode levar a uma diminuição da função do V1RH7. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib inibe as JAK, que estão envolvidas na sinalização das citocinas. Se o V1RH7 fizer parte da via JAK-STAT, a sua inibição pode resultar numa diminuição da sinalização do V1RH7. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a MEK1/2, que está a montante da ERK na via da MAPK. A inibição desta via pode levar à diminuição da atividade da ERK, diminuindo potencialmente a função do V1RH7 se este for regulado pela ERK. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 inibe a via de sinalização NF-kB, que está envolvida em respostas inflamatórias. Se o V1RH7 tiver um papel na via do NF-kB, a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade do V1RH7. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, que é fundamental para o crescimento e o metabolismo das células. Se a atividade do V1RH7 for dependente do mTOR, a sua inibição resultaria numa diminuição da função do V1RH7. | ||||||