V1RC Ativadores
Os activadores comuns do V1RC incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, histamina, base livre CAS 51-45-6 e A23187 CAS 52665-69-7.
Os activadores V1R são um conjunto diversificado de compostos químicos que funcionam principalmente através da elevação dos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), um segundo mensageiro crítico nas vias de sinalização relacionadas com o V1R. Compostos como a forskolina, a PGE1 e o pindolol actuam sobre a enzima adenilil ciclase para aumentar diretamente a produção de AMPc ou apresentam uma atividade agonista parcial que conduz a um resultado semelhante. Os inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX, o Zaprinast, o Rolipram, a Cilostamida, o L-858051, a Milrinona, a Anagrelida, o Sildenafil e a Vinpocetina, amplificam ainda mais a sinalização do V1R ao impedirem a degradação do AMPc, mantendo assim a sua elevada concentração intracelular. Uma vez que o V1R está diretamente envolvido nas vias dependentes do AMPc, os níveis elevados de AMPc resultantes da ação destes activadores conduzem a uma maior eficácia da sinalização e à atividade funcional do V1R.
Através da ação concertada destes activadores, o V1R é indiretamente ativado por um aumento sustentado dos níveis de AMPc na célula, que é um mediador chave da sua cascata de sinalização. Os inibidores específicos de várias isoformas da fosfodiesterase, como o IBMX, um inibidor não seletivo, e o Zaprinast, o Rolipram, a Cilostamida, o L-858051, a Milrinona, a Anagrelida, o Sildenafil e a Vinpocetina, visam diferentes formas da enzima para impedir a degradação do AMPc, facilitando assim a acumulação de AMPc e aumentando indiretamente a atividade do V1R. Além disso, o efeito agonista parcial do Pindolol nos receptores beta-adrenérgicos pode levar a um aumento dos níveis de AMPc em determinadas condições, contribuindo ainda mais para a ativação da sinalização dependente de V1R. Coletivamente, estes activadores químicos exploram o papel fundamental do AMPc nas vias de sinalização do V1R para aumentar a atividade funcional da proteína, assegurando que os processos mediados pelo V1R são realizados de forma mais eficaz no ambiente celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado pode melhorar a função do V1RC modulando a atividade da proteína quinase dependente do AMPc (PKA) a jusante, que pode fosforilar as proteínas alvo envolvidas nas vias de que o V1RC faz parte, aumentando assim a atividade do V1RC. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc e o GMPc. Ao impedir a degradação destes nucleótidos cíclicos, o IBMX aumenta indiretamente os seus níveis, aumentando assim potencialmente a atividade do V1RC através das vias de sinalização dependentes do AMPc ou do GMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc pode aumentar a atividade funcional do V1RC através da ativação da PKA e das cascatas de sinalização subsequentes em que o V1RC está envolvido. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, actuando através dos seus receptores acoplados à proteína G, especialmente os receptores H2, pode aumentar os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento da sinalização do AMPc pode levar ao aumento da atividade do V1RC, estimulando as vias que envolvem a fosforilação das proteínas associadas pela PKA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar as vias de sinalização e as proteínas dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a atividade da V1RC se esta estiver envolvida em processos celulares mediados pelo cálcio. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato (S1P) liga-se aos seus receptores específicos acoplados à proteína G, desencadeando cascatas de sinalização que podem levar à ativação de vias que envolvem o V1RC, aumentando assim a atividade do V1RC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina (EGCG) é um polifenol que demonstrou modular várias vias de sinalização, tais como as que envolvem cinases. Esta modulação poderia aumentar a atividade do V1RC se este fizer parte de vias reguladas por cinases. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que aumenta os níveis de cálcio citosólico, impedindo o seu sequestro no retículo endoplasmático. Este aumento do cálcio pode aumentar a atividade do V1RC se este for regulado por uma sinalização dependente do cálcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc permeável às células que ativa as vias dependentes do AMPc. Ao imitar o AMPc, pode aumentar a atividade do V1RC se as funções do V1RC forem moduladas por elementos responsivos ao AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma vasta gama de proteínas alvo. Esta ativação da PKC pode levar a uma maior atividade do V1RC se este fizer parte de ou for regulado por vias que envolvam a PKC. | ||||||