Os inibidores da UGT1A6 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade da enzima UDP-glucuronosiltransferase 1A6 (UGT1A6). As UDP-glucuronosiltransferases são uma família de enzimas envolvidas no metabolismo de fase II dos xenobióticos, incluindo fármacos, toxinas e compostos endógenos. A UGT1A6 é uma das isoformas desta família, presente principalmente no fígado e nalguns tecidos extra-hepáticos, e desempenha um papel crucial na desintoxicação e eliminação de várias substâncias do organismo. A inibição da UGT1A6 pode ter implicações significativas no metabolismo e na farmacocinética dos medicamentos, uma vez que pode levar a concentrações alteradas dos medicamentos e a interacções medicamentosas.
Os inibidores da UGT1A6 podem atuar ligando-se ao local ativo da enzima, impedindo a sua função catalítica. Esta inibição pode resultar na redução da glucuronidação dos substratos, levando à sua presença prolongada no organismo e ao aumento da toxicidade. A compreensão e o desenvolvimento de inibidores da UGT1A6 são importantes no domínio da farmacologia e do desenvolvimento de medicamentos, uma vez que podem ajudar os investigadores a prever e gerir as interacções medicamentosas e os efeitos adversos. Além disso, estes inibidores podem ser utilizados como ferramentas em estudos para investigar o papel da UGT1A6 no metabolismo de fármacos ou xenobióticos específicos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
O atazanavir pode diminuir a expressão de UGT1A6 ao interagir com elementos reguladores do gene que controla a sua expressão. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
O gemfibrozil pode inibir a expressão de UGT1A6 provavelmente através da interferência com receptores nucleares que regulam a transcrição do gene UGT1A6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode suprimir a expressão de UGT1A6 através da modulação das vias de sinalização que estão envolvidas na expressão do gene a nível transcricional. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
Sabe-se que a piperina inibe várias enzimas metabolizadoras de medicamentos, incluindo as UGT, potencialmente através da ligação à enzima ou às regiões reguladoras do gene. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Foi demonstrado que a rifampicina, um potente indutor de algumas UGTs, inibe outras, possivelmente através de uma ligação competitiva ou de uma regulação negativa da expressão. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib pode modular a expressão de várias enzimas e transportadores, incluindo potencialmente a UGT1A6, através da alteração da atividade dos factores de transcrição. | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
O etinilestradiol pode inibir a expressão de UGT1A6, possivelmente por alteração do processo de transcrição do gene mediada pelo recetor de estrogénio. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Sabe-se que o cetoconazol afecta as enzimas do citocromo P450 e poderia afetar de forma semelhante as UGTs, alterando o ambiente intracelular que regula estas enzimas. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
A crisina é um flavonoide que pode afetar a expressão de várias enzimas envolvidas no metabolismo, possivelmente influenciando os mecanismos de regulação dos genes. |