Atazanavir (CAS 198904-31-3)

O atazanavir é um inibidor altamente potente da protease do HIV-1, superando a eficácia dos inibidores aprovados atualmente. Ele inibe efetivamente a divisão proteolítica da poliproteína p55 precursora do gag viral de maneira dependente da dose, com uma EC50 de aproximadamente 47 nM. Notavelmente, o Atazanavir demonstra alta seletividade para a protease do HIV-1 e exibe citotoxicidade somente em concentrações significativamente mais altas do que as necessárias para sua atividade anti-HIV. Com seu perfil promissor, o Atazanavir tem potencial para ser utilizado em diversas combinações de medicamentos como um inibidor eficaz do HIV-1. O mecanismo de ação do Atazanavir envolve a inibição da enzima protease do HIV-1, responsável pela divisão de proteínas cruciais necessárias para a replicação viral. Ao impedir essa enzima protease, o Atazanavir interrompe efetivamente a replicação viral, levando à redução da carga viral. Pesquisas extensas demonstraram a capacidade do Atazanavir de inibir a replicação do HIV-1 e do HIV-2 em sistemas de cultura de células. Além disso, ele demonstrou eficácia na redução da carga viral e no aumento da contagem de células T CD4+. Notavelmente, o Atazanavir também demonstrou a capacidade de reduzir os níveis de citocinas inflamatórias específicas, incluindo o fator de necrose tumoral alfa e a interleucina-6.