Os Activadores TTLL1 são um conjunto de compostos químicos que facilitam a atividade funcional do TTLL1, visando seletivamente mecanismos de sinalização celular que potenciam indiretamente o seu papel na glutamilação da tubulina. A bisindolilmaleimida I, através da sua inibição da proteína quinase C, diminui os eventos de fosforilação competitiva, abrindo caminho para que o TTLL1 desempenhe a sua função de glutamilação de forma mais eficiente. O galato de epigalocatequina, para além das suas propriedades antioxidantes, inibe as proteínas quinases concorrentes, permitindo que o TTLL1 glutamilize a tubulina com menor concorrência. Compostos como a forskolina e o rolipram amplificam os níveis intracelulares de AMPc, activando a PKA, que pode então fosforilar as proteínas de uma forma que beneficia indiretamente a função do TTLL1.
A ação do TTLL1 é ainda influenciada por compostos que modulam as vias de sinalização secundárias ligadas à dinâmica do citoesqueleto, que são essenciais para a atividade do TTLL1. Pensa-se que o sildenafil e o zaprinast, que aumentam os níveis de GMPc, e o Y-27632, um inibidor da ROCK, facilitam a atividade do TTLL1 ao afectarem os rearranjos do citoesqueleto de actina e a forma das células, influenciando assim indiretamente a dinâmica dos microtúbulos. Além disso, o ZM-447439 e o ML-7, inibidores da Aurora quinase e do MLCK, respetivamente, podem reforçar o papel do TTLL1, alterando o estado de fosforilação das proteínas associadas ao fuso e afectando as disposições do citoesqueleto. O Gö 6983 e o Ácido Okadaico também desempenham um papel na modulação do equilíbrio de fosforilação, favorecendo o aumento da capacidade de glutamilação do TTLL1, através da inibição da PKC e das proteínas fosfatases, impedindo assim a desfosforilação de proteínas envolvidas na montagem e dinâmica dos microtúbulos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Este composto é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC) que aumenta a atividade do TTLL1 ao reduzir os eventos competitivos de fosforilação da PKC, permitindo assim que a função de glutamilação da tubulina do TTLL1 prossiga com interferência reduzida. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Conhecido como um potente antioxidante, este composto também inibe determinadas proteínas cinases, aumentando potencialmente a atividade do TTLL1 através da redução da competição baseada na fosforilação, permitindo que o TTLL1 glutamilize mais eficazmente a tubulina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento do AMPc, que pode aumentar a atividade do TTLL1 através da ativação da PKA que fosforila proteínas que podem indiretamente aumentar a atividade de glutamilação do TTLL1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O Rolipram, um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, aumenta os níveis intracelulares de AMPc, o que poderia aumentar a atividade de glutamilação do TTLL1 através de um mecanismo semelhante ao da forskolina, envolvendo uma via indireta mediada pela PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a fosfodiesterase 5, elevando os níveis de GMPc e aumentando potencialmente a atividade do TTLL1 através da alteração da sinalização da PKG, que pode afetar indiretamente os processos de glutamilação da tubulina. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Este inibidor da quinase Aurora pode aumentar indiretamente a atividade do TTLL1 alterando o estado de fosforilação das proteínas associadas ao fuso mitótico, facilitando assim potencialmente a glutamilação mediada pelo TTLL1 durante a divisão celular. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7, um inibidor da quinase da cadeia leve da miosina (MLCK), pode aumentar a atividade da TTLL1 ao afetar a dinâmica do citoesqueleto, aumentando assim potencialmente o conjunto de substratos disponíveis para a função de glutamilação da TTLL1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que pode aumentar a atividade do TTLL1 através da modulação do citoesqueleto de actina e da forma da célula, o que pode influenciar indiretamente a dinâmica dos microtúbulos e o processo de glutamilação regido pelo TTLL1. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983, um inibidor pan-PKC, pode aumentar a atividade do TTLL1 ao reduzir a fosforilação mediada pela PKC, diminuindo a competição pelos substratos do TTLL1 na rede de microtúbulos celulares. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Como potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, o ácido ocadaico pode aumentar a atividade do TTLL1, deslocando o equilíbrio da fosforilação, aumentando potencialmente o conjunto de tubulina disponível para a glutamilação induzida pelo TTLL1. | ||||||