Tryptase Inibidores
Os inibidores comuns da triptase incluem, entre outros, o cloridrato de TLCK CAS 4238-41-9, o cloridrato de benzamidina anidro CAS 1670-14-0, o inibidor de uPA CAS 149732-36-5, o sal dissódico de cromolina CAS 15826-37-6 e o montelucaste de sódio CAS 151767-02-1.
Os inibidores da triptase são uma classe de compostos químicos que foram concebidos para se ligarem seletivamente e inibirem a atividade da triptase, um tipo de enzima protease. As triptases são serino-proteases, o que significa que têm um resíduo de serina no seu local ativo que é crucial para o seu mecanismo catalítico. São normalmente armazenadas e libertadas dos grânulos secretores dos mastócitos e são conhecidas por clivar ligações peptídicas em proteínas. A triptase desempenha um papel em vários processos biológicos devido à sua atividade proteolítica. Devido à natureza específica da sua catálise, que envolve a clivagem de ligações peptídicas adjacentes a resíduos de arginina ou lisina, as triptases têm uma preferência de substrato que é algo distinta na família das serino-proteases. Por conseguinte, a conceção de inibidores da triptase centra-se na criação de moléculas que possam interagir com este local ativo e bloquear a sua função, impedindo a enzima de realizar a sua atividade catalítica natural.
O desenvolvimento de inibidores da triptase começa com uma compreensão aprofundada da estrutura da enzima. O local ativo da triptase é um foco fundamental, uma vez que fornece a região onde a enzima se liga aos seus substratos e efectua a hidrólise das ligações peptídicas. Os investigadores utilizam uma variedade de métodos para elucidar a estrutura das triptases, incluindo a cristalografia de raios X e a modelação computacional. Ao compreender a topografia e as caraterísticas electrónicas do local ativo, os cientistas podem conceber inibidores que são complementares em forma e carga, permitindo-lhes ligar-se firmemente à enzima. Estes inibidores imitam frequentemente o estado de transição ou parte da molécula de substrato com que a enzima interage durante o processo catalítico. Ao fazê-lo, podem efetivamente ocupar o sítio ativo e impedir o acesso ao substrato natural. Os inibidores podem ser concebidos para formar ligações reversíveis ou irreversíveis com a enzima, sendo que os inibidores reversíveis formam normalmente interações não covalentes e os inibidores irreversíveis formam frequentemente uma ligação covalente com o resíduo de serina no local ativo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
O cloridrato de TLCK é um potente inibidor da triptase, caracterizado pela sua capacidade única de formar complexos estáveis com o sítio ativo da enzima. As caraterísticas estruturais do composto facilitam interações específicas, levando a uma alteração significativa da eficiência catalítica da enzima. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, em que a presença de cloridrato de TLCK modula eficazmente a atividade da triptase, proporcionando uma compreensão mais profunda da regulação proteolítica em sistemas biológicos. | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $145.00 $255.00 $357.00 $816.00 $3264.00 | 11 | |
O Cloridrato de Benzamidina, Anidro, é um inibidor seletivo da triptase, que se distingue pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio e interações electrostáticas com o local ativo da enzima. Este composto apresenta uma afinidade única pelo resíduo de serina, influenciando a dinâmica conformacional da enzima. A sua cinética de reação sugere uma via de inibição não competitiva, permitindo uma modulação diferenciada da atividade proteolítica, melhorando assim a compreensão dos mecanismos de regulação enzimática. | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $49.00 $171.00 $612.00 $1020.00 $1836.00 $2856.00 $3468.00 | ||
Estabiliza os mastócitos, reduzindo potencialmente a libertação de triptase após a ativação. | ||||||
uPA Inhibitor Inhibitor | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
O inibidor uPA funciona como um modulador potente da atividade da triptase, caracterizado pelas suas interações de ligação específicas que estabilizam a forma inativa da enzima. Este composto apresenta efeitos alostéricos únicos, alterando a conformação da enzima e afectando a acessibilidade do substrato. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição misto, fornecendo informações sobre o intrincado equilíbrio da regulação da protease. As caraterísticas estruturais do inibidor facilitam o direcionamento seletivo, melhorando a compreensão das vias proteolíticas. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Um antagonista dos receptores de leucotrienos que pode reduzir a ativação dos mastócitos e a expressão da triptase. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inibidor da fosfodiesterase, poderia reduzir a ativação dos mastócitos através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, reduzindo assim a expressão da triptase. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Um flavonoide que pode inibir a proteína quinase C, que está envolvida na transdução de sinal da ativação dos mastócitos. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Outro flavonoide que demonstrou estabilizar os mastócitos e reduzir potencialmente a libertação de triptase. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Um inibidor da 5-lipoxigenase que pode levar à redução da produção de leucotrienos, diminuindo assim a ativação dos mastócitos e a expressão da triptase. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Um inibidor da metaloprotease da matriz de largo espetro que poderia afetar indiretamente as interações da matriz extracelular com os mastócitos e a libertação de triptase. | ||||||