Date published: 2025-9-7

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uPA Inhibitor Inhibitor (CAS 149732-36-5)

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Nomes alternativos:
4-iodo-1-benzothiophene-2-carboximidamide hydrochloride
Aplicacao:
uPA Inhibitor é um inibidor competitivo do substrato da uPA, tripsina e triptase
Numero VAT:
149732-36-5
Peso Molecular:
338.6
Separar por Funcao:
C9H7IN2S•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O inibidor de uPA é um composto de carboxamidina permeável às células que atua como um inibidor potente e competitivo de substrato de uPA (Ki = 0,32μM), tripsina (Ki = 0,44 μM) e triptase (Ki = 1,5 µM). Também foi relatado que esse composto tem boa seletividade em relação a tPA, trombina e fator Xa. Além disso, foi relatado que bloqueia a degradação dependente de plasminogênio da fibronectina mediada por uPA da superfície celular por células HT1080 de maneira dependente da dose (IC50 = 540 nM).


uPA Inhibitor Inhibitor (CAS 149732-36-5) Referencias

  1. Base estrutural para a seletividade de uma pequena molécula, de ligação S1, inibidora submicromolar do ativador do plasminogénio do tipo uroquinase.  |  Katz, BA., et al. 2000. Chem Biol. 7: 299-312. PMID: 10779411
  2. Ativador do plasminogénio do tipo uroquinase: um potente marcador do potencial metastático em cancros humanos.  |  Duffy, MJ. 2002. Biochem Soc Trans. 30: 207-10. PMID: 12023852
  3. Urokinase-type plasminogen activator (uPA) e o seu inibidor PAI-I: novos factores derivados do tumor com um elevado impacto prognóstico e preditivo no cancro da mama.  |  Harbeck, N., et al. 2004. Thromb Haemost. 91: 450-6. PMID: 14983219
  4. Dissecação e conceção de determinantes de seletividade de inibidores no local S1 utilizando uma protease artificial Ala190 (Ala190 uPA).  |  Katz, BA., et al. 2004. J Mol Biol. 344: 527-47. PMID: 15522303
  5. Identificação de um novo inibidor do ativador do plasminogénio do tipo uroquinase.  |  Zhu, M., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1348-56. PMID: 17431113
  6. Cancro da mama e síndrome metabólica ligados através do ciclo do inibidor do ativador do plasminogénio-1.  |  Beaulieu, LM., et al. 2007. Bioessays. 29: 1029-38. PMID: 17876797
  7. O ativador do plasminogénio da uroquinase e o seu inibidor tipo 1 como factores de prognóstico em doentes com carcinoma diferenciado da tiroide.  |  Horvatic Herceg, G., et al. 2013. Otolaryngol Head Neck Surg. 149: 533-40. PMID: 23835563
  8. Os muitos espaços do uPAR: entrega de agentes teranósticos e nanobinas a múltiplos compartimentos tumorais através de um único alvo.  |  O'Halloran, TV., et al. 2013. Theranostics. 3: 496-506. PMID: 23843897
  9. Síntese e avaliação pré-clínica in vivo de um inibidor da uPA marcado com (18)F como potencial agente de imagiologia PET.  |  Ides, J., et al. 2014. Nucl Med Biol. 41: 477-87. PMID: 24768145
  10. Princípios estruturais no desenvolvimento de inibidores de enzimas peptídicas cíclicas.  |  Xu, P., et al. 2017. Int J Biol Sci. 13: 1222-1233. PMID: 29104489
  11. Descoberta de inibidores selectivos do ativador do plasminogénio da uroquinase (uPA) como potencial tratamento da esclerose múltipla.  |  Islam, I., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 3372-3375. PMID: 30201291
  12. A perturbação das redes de água é a causa da seletividade da espécie humana/rato nos inibidores do ativador do plasminogénio da uroquinase (uPA) derivados da amilorida de hexametileno (HMA).  |  S El Salamouni, N., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1933-1945. PMID: 34898192
  13. A síntese de três benzo[b]tiofeno-2-carboxamidinas 4-substituídas como inibidores potentes e selectivos da uroquinase.  |  Bridges, AJ., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 403-10. PMID: 8087561
  14. Inibição da uroquinase por benzo[b]tiofeno-2-carboxamidinas 4-substituídas: uma nova e importante classe de inibidores sintéticos selectivos da uroquinase.  |  Towle, MJ., et al. 1993. Cancer Res. 53: 2553-9. PMID: 8495419
  15. Prevenção de metástases de cancro da próstata in vivo por um novo inibidor sintético do ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA).  |  Rabbani, SA., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 840-5. PMID: 8847143

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

uPA Inhibitor, 5 mg

sc-356184
5 mg
$311.00