TRBV1 Inibidores
Os inibidores comuns do TRBV1 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o dasatinib CAS 302962-49-8, o ibrutinib CAS 936563-96-1, o ácido micofenólico CAS 24280-93-1 e a rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores do TRPV1 representam uma classe de compostos químicos que visam especificamente o canal iónico vanilóide 1 do potencial recetor transiente (TRPV1). O TRPV1 é um canal catiónico não seletivo que é ativado principalmente por vários estímulos físicos e químicos, como o calor, a capsaicina (o componente ativo da pimenta) e ambientes ácidos. Estruturalmente, o canal TRPV1 é constituído por seis domínios transmembranares com uma região formadora de poros entre o quinto e o sexto domínios, típica da família dos canais TRP. Os inibidores do TRPV1 interagem com locais de ligação específicos no canal para modular a sua atividade, bloqueando frequentemente a sua capacidade de permitir o influxo de iões de cálcio e sódio. Estes inibidores são muito procurados pelo seu papel na compreensão das funções do canal iónico, incluindo o seu papel nas vias de transdução de sinal relacionadas com a perceção sensorial, particularmente em resposta a estímulos térmicos e químicos. Alguns inibidores são compostos de pequenas moléculas que podem ligar-se competitivamente ao local de ligação da capsaicina, enquanto outros podem ligar-se alostericamente, impedindo assim a ativação do canal sem competir diretamente com fixadores endógenos. O desenvolvimento de inibidores do TRPV1 requer uma compreensão detalhada dos estados conformacionais do canal, uma vez que esses compostos podem estabilizar estados inactivos do canal. O estudo destes inibidores estende-se à investigação do modo como as alterações na estrutura molecular dos inibidores afectam a sua especificidade e eficácia, e do modo como estes compostos afectam as propriedades biofísicas do TRPV1, incluindo os mecanismos de gating, a seletividade iónica e a cinética do canal. Além disso, a investigação sobre os inibidores do TRPV1 contribui para investigações mais amplas sobre a farmacologia e a eletrofisiologia dos canais TRP, uma vez que o TRPV1 faz parte de uma família mais vasta de receptores que desempenham papéis fundamentais na transdução de sinais celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina inibe a expressão da TRBV1 através da modulação da ativação das células T e da produção de citocinas, o que acaba por levar a uma regulação negativa da proteína. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib inibe a expressão do TRBV1 ao visar as cinases da família Src, que estão envolvidas nas vias de sinalização dos receptores das células T, reduzindo assim a ativação e a subsequente expressão do TRBV1. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
O ibrutinib inibe a expressão do TRBV1 através da inibição irreversível da tirosina quinase de Bruton (BTK), uma enzima-chave envolvida na sinalização do recetor das células B, afectando assim a ativação das células T a jusante e a expressão do TRBV1. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
O micofenolato inibe a expressão de TRBV1 bloqueando a síntese de novo de nucleótidos de guanosina, o que leva à inibição da proliferação de células T e à subsequente regulação negativa da expressão de TRBV1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a expressão de TRBV1 ao formar um complexo com FKBP12, levando à inibição do complexo mTOR 1 (mTORC1) e suprimindo subsequentemente a ativação das células T e a expressão de TRBV1. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
O vismodegib inibe a expressão de TRBV1 ao visar a via de sinalização Hedgehog, que tem sido associada ao desenvolvimento e à função das células T, levando à regulação negativa da expressão de TRBV1. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
A sotrastaurina inibe a expressão de TRBV1 através da inibição selectiva da proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel crucial na ativação das células T e na expressão de TRBV1, conduzindo, em última análise, à sua desregulação. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
O pimecrolimus inibe a expressão do TRBV1 através da inibição da calcineurina, uma fosfatase que desempenha um papel na ativação das células T e na subsequente expressão do TRBV1, conduzindo, em última análise, à sua desregulação. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
O apremilast inibe a expressão do TRBV1 através da inibição da fosfodiesterase 4 (PDE4), que regula os níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) nas células imunitárias, afectando, em última análise, a ativação das células T e a expressão do TRBV1. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib inibe a expressão de TRBV1 inibindo seletivamente as Janus kinases (JAKs), que estão envolvidas na sinalização dos receptores de citocinas, afectando, em última análise, a ativação das células T e a expressão de TRBV1. | ||||||