Date published: 2025-9-9

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Apremilast (CAS 608141-41-9)

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Nomes alternativos:
(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione; (S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
Numero VAT:
608141-41-9
Peso Molecular:
460.5
Separar por Funcao:
C22H24N2O7S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O apremilast apresenta maior potência na inibição da PDE4 em comparação com outras famílias de PDE responsáveis pela hidrólise do AMPc ou GMPc. Seus efeitos anti-inflamatórios são amplos em vários tipos de células, abrangendo a inibição da produção de TNF-α, IL-12 e IL-23, bem como a supressão das respostas das células NK e dos queratinócitos. O apremilast prejudica efetivamente a produção de IL-8 induzida pelo zimosan em PMNs, com um valor IC50 de 94 nM. Além disso, ele inibe a expressão de PMN CD18 e CD11b induzida por fMLF, com valores de IC50 de 390 nM e 74 nM, respectivamente. Além disso, o Apremilast reduz a adesão de PMNs a HUVECs desencadeada por fMLF, com um valor de IC50 de 150 nM. Notavelmente, a supressão da produção de TNF-α pelos queratinócitos pelo Apremilast não afeta a viabilidade celular dos queratinócitos, conforme evidenciado pelo fato de os níveis de ATP intracelular não terem sido afetados.


Apremilast (CAS 608141-41-9) Referencias

  1. Apremilast: um inibidor da PDE4 para o tratamento da artrite psoriática.  |  Abdulrahim, H., et al. 2015. Expert Opin Pharmacother. 16: 1099-108. PMID: 25864487
  2. Apremilast no tratamento da psoríase em placas crónica moderada a grave.  |  Gisondi, P. and Girolomoni, G. 2016. Drug Des Devel Ther. 10: 1763-70. PMID: 27307707
  3. Apremilast (Otezla). Nenhum progresso na psoríase em placas ou na artrite psoriática.  |  . 2016. Prescrire Int. 25: 149-51. PMID: 27486641
  4. Apremilast para o tratamento da psoríase em placas moderada a grave.  |  Vangipuram, R. and Alikhan, A. 2017. Expert Rev Clin Pharmacol. 10: 349-360. PMID: 28276777
  5. Métodos Analíticos para a Determinação de Apremilast a partir de Líquidos Biológicos, a Granel e na Forma de Dosagem: Uma revisão crítica.  |  Kulkarni, P. and Deshpande, A. 2021. Crit Rev Anal Chem. 51: 258-267. PMID: 32024370
  6. O Apremilast regula o equilíbrio Teff/Treg para melhorar a uveíte através da via de sinalização PI3K/AKT/FoxO1.  |  Chen, Y., et al. 2020. Front Immunol. 11: 581673. PMID: 33281814
  7. Apremilast previne a senescência celular induzida por IL-17 em condrócitos ATDC5 mediada por SIRT1.  |  Wang, B., et al. 2021. Int J Mol Med. 47: PMID: 33448323
  8. Apremilast melhora a disfunção induzida por IL-1α em células estaminais epidérmicas.  |  Jia, Y., et al. 2021. Aging (Albany NY). 13: 19293-19305. PMID: 34375302
  9. Revisão das terapias combinadas de Apremilast no tratamento da psoríase moderada a grave.  |  Ivanic, MG., et al. 2021. J Drugs Dermatol. 20: 837-843. PMID: 34397197
  10. Apremilast inibe eficazmente a inflamação vascular induzida por TNFα em células endoteliais humanas.  |  Otto, M., et al. 2022. J Eur Acad Dermatol Venereol. 36: 237-246. PMID: 34699634
  11. Taxa de retenção de Apremilast na prática clínica: observações de um estudo multicêntrico italiano.  |  Ariani, A., et al. 2022. Clin Rheumatol. 41: 3219-3225. PMID: 35796847
  12. Evolução da utilidade do apremilast em doenças dermatológicas para indicações não autorizadas.  |  Mehta, H., et al. 2022. Clin Exp Dermatol. 47: 2136-2149. PMID: 35974705
  13. Deucravacitinib versus placebo e apremilast na psoríase em placas moderada a grave: Resultados de eficácia e segurança do segundo ensaio de 52 semanas, aleatorizado, em dupla ocultação, da fase 3 do Programa de Avaliação do inibidor da TYK2 na psoríase.  |  Strober, B., et al. 2023. J Am Acad Dermatol. 88: 40-51. PMID: 36115523
  14. Apremilast para o tratamento de lúpus eritematoso cutâneo subagudo e psoríase concomitantes.  |  Tsiogka, A., et al. 2022. Skinmed. 20: 391-392. PMID: 36314710

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Apremilast, 5 mg

sc-480062
5 mg
$444.00