Trav12n-1 Inibidores
Os inibidores comuns do Trav12n-1 incluem, entre outros, o metotrexato CAS 59-05-2, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, o FK-506 CAS 104987-11-3 e a sulfassalazina CAS 599-79-1.
Os inibidores da Trav12n-1 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína ou o recetor Trav12n-1, modulando a sua função biológica através da inibição da sua atividade. Estes inibidores funcionam normalmente através da ligação protéica ao local ativo da proteína Trav12n-1, impedindo a interação entre a proteína e os seus fixadores ou substratos naturais. Esta ligação protéica bloqueia o papel normal da proteína nos processos bioquímicos. Para além da ligação ao local ativo, alguns inibidores da Trav12n-1 podem também ligar-se a locais alostéricos, que são regiões separadas do local ativo. Quando ligados a estes locais alostéricos, os inibidores induzem alterações conformacionais que perturbam a estrutura da proteína e reduzem ou inibem completamente a sua atividade. Estas interações entre os inibidores da Trav12n-1 e a proteína são mediadas por uma variedade de forças não covalentes, incluindo ligações de hidrogénio, interações de van der Waals, efeitos hidrofóbicos e interações iónicas, que, em conjunto, contribuem para a estabilidade e especificidade do complexo inibidor-proteína. Entre esses inibidores encontram-se frequentemente anéis aromáticos, estruturas heterocíclicas e grupos funcionais chave, tais como grupos hidroxilo, carboxilo ou amina, que aumentam a sua capacidade de interação com regiões específicas da proteína Trav12n-1. Estes grupos funcionais permitem interações não covalentes importantes, tais como ligações de hidrogénio ou interações hidrofóbicas, que estabilizam a ligação do inibidor no local ativo ou alostérico da proteína. Além disso, a conceção destes inibidores tem em conta várias propriedades físico-químicas, como o peso molecular, a lipofilicidade, a polaridade e a solubilidade. As regiões hidrofóbicas na estrutura do inibidor podem interagir com regiões não polares da proteína, enquanto os grupos funcionais polares ou carregados podem formar interações electrostáticas ou de ligação de hidrogénio com resíduos polares. Este equilíbrio entre as propriedades hidrofílicas e hidrofóbicas é crucial para otimizar a afinidade de ligação protéica e a estabilidade dos inibidores Trav12n-1 em diferentes ambientes biológicos, permitindo uma modulação eficiente da função da proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato inibe competitivamente a dihidrofolato redutase (DHFR), uma enzima envolvida na síntese do tetrahidrofolato. O tetrahidrofolato é necessário para a síntese de purinas e pirimidinas, que são precursores dos ácidos nucleicos. Como componente da resposta imunitária adaptativa, é provável que a Trav12n-1 seja necessária para a proliferação de células imunitárias que dependem da síntese de nucleótidos. A inibição da DHFR pelo metotrexato resultaria, por conseguinte, numa redução da proliferação destas células, inibindo indiretamente a atividade funcional da Trav12n-1. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe a calcineurina, que é essencial para a ativação dos linfócitos T. Ao inibir a calcineurina, a ciclosporina A impede a desfosforilação e a ativação do fator nuclear das células T activadas (NFAT), um fator de transcrição necessário para a ativação das células T. Uma vez que o Trav12n-1 está envolvido na diversidade do recetor de células T (TCR) e na ativação das células T, a inibição da ativação das células T pela ciclosporina A inibiria indiretamente a atividade funcional do Trav12n-1 na resposta imunitária. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se ao FKBP12 e o complexo resultante inibe o alvo mecânico da rapamicina (mTOR), uma quinase envolvida na progressão e proliferação do ciclo celular. A inibição da mTOR diminui a proliferação e a diferenciação das células T, inibindo assim indiretamente a atividade funcional da Trav12n-1, dado o seu papel na função das células T. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506, também conhecido como tacrolimus, liga-se ao FKBP e inibe a calcineurina, de forma semelhante à ciclosporina A. Ao inibir a calcineurina, o FK506 suprime a ativação das células T e a produção de interleucina-2. Uma vez que o Trav12n-1 faz parte do complexo recetor das células T, a sua atividade funcional é indiretamente inibida pela supressão da ativação das células T induzida pelo FK506. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
A sulfassalazina inibe o fator de transcrição NF-κB, que está envolvido na resposta imunitária, incluindo a ativação e a proliferação das células T. Ao inibir o NF-κB, a sulfasalazina pode inibir indiretamente a atividade funcional do Trav12n-1, reduzindo a proliferação e a função das células T. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
A lenalidomida exerce efeitos imunomoduladores, incluindo a inibição da co-estimulação das células T e a modulação da produção de citocinas. Ao alterar a dinâmica e as respostas das células T, a lenalidomida inibe indiretamente a atividade funcional da Trav12n-1, que está envolvida no complexo recetor das células T. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
A hidroxicloroquina pode inibir a ativação dos receptores do tipo Toll (TLR) nas células dendríticas plasmocitóides, o que constitui um passo fundamental na resposta imunitária inata e na subsequente ativação da resposta imunitária adaptativa. Ao inibir a sinalização dos TLR, a hidroxicloroquina pode reduzir a ativação das células T, inibindo assim indiretamente a atividade funcional do Trav12n-1. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
A azatioprina é metabolizada em 6-mercaptopurina, que inibe a síntese de purinas, crucial para a replicação do ADN. Esta inibição pode reduzir a proliferação das células T e das células B, inibindo assim indiretamente a atividade funcional da Trav12n-1 ao limitar a proliferação das células T que expressam a Trav12n-1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina interfere com a acidificação lisossomal, o que pode afetar a apresentação de antigénios nas células imunitárias. Ao alterar a apresentação de antigénios, a cloroquina pode diminuir a ativação das células T, inibindo assim indiretamente a atividade funcional da Trav12n-1, que estaria envolvida na sinalização dos receptores das células T. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
O micofenolato de mofetil inibe a inosina monofosfato desidrogenase, | ||||||