Os activadores químicos da transportina 2 utilizam um conjunto diversificado de mecanismos para modular a sua atividade. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 1,2-Dioctanoyl-sn-glicerol (DiC8), ambos funcionalmente relacionados devido à sua capacidade de ativar a proteína quinase C (PKC), podem aumentar a função de importação nuclear da transportina 2. A PKC consegue-o fosforilando substratos que incluem componentes da maquinaria de importação nuclear, aumentando assim potencialmente a afinidade de ligação da transportina 2 às suas proteínas de carga. A forskolina, através da ativação da adenilil ciclase e do subsequente aumento dos níveis de AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA pode levar à fosforilação de proteínas envolvidas no transporte nuclear, o que, por sua vez, pode afetar a eficiência da transportina 2 ou alterar a sua especificidade de substrato.
Outros compostos, como a ionomicina e a tapsigargina, actuam aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes da calmodulina, como a CaMK. A CaMK pode fosforilar várias proteínas, incluindo as associadas ao transporte nuclear, o que pode aumentar a atividade da transportina 2. Por outro lado, o ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases 1 e 2A, o que impede a desfosforilação, resultando num estado hiperfosforilado das proteínas celulares e aumentando potencialmente a função da transportina 2. Do mesmo modo, o fator de crescimento epidérmico (EGF) e a insulina desencadeiam cascatas de sinalização, especificamente as vias MAPK/ERK e PI3K/Akt, respetivamente. Estas vias podem levar à fosforilação de componentes da maquinaria de transporte nuclear, o que poderia aumentar a atividade da transportina 2. A bisindolilmaleimida I, embora seja principalmente um inibidor da PKC, pode resultar na ativação compensatória de outras cinases que podem afetar a atividade da transportina 2. Por último, o 8-Br-cAMP, um análogo do cAMP, ativa a PKA, que pode fosforilar os componentes do transporte nuclear, aumentando potencialmente a capacidade de importação nuclear da transportina 2. A esturosporina, embora conhecida como um inibidor da quinase, pode também ativar indiretamente as cinases que fosforilam as proteínas envolvidas no transporte nuclear, afectando assim a função da transportina 2.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar substratos que incluem elementos da maquinaria de importação nuclear, da qual a transportina 2 é um componente. Essa fosforilação pode melhorar a função de importação nuclear da transportina 2, aumentando sua afinidade de ligação às proteínas de carga. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK). A CaMK pode então fosforilar componentes do processo de transporte nuclear, aumentando assim possivelmente a atividade da transportina 2 para a importação nuclear. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas celulares. A inibição destas fosfatases pode levar à hiperfosforilação de factores envolvidos no transporte nuclear, aumentando potencialmente a função da transportina 2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Semelhante ao ácido ocadaico, a calicilina A é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, levando a um aumento da fosforilação na célula. Ao impedir a desfosforilação, pode aumentar o estado de fosforilação dos elementos da via de importação nuclear, aumentando potencialmente a atividade da transportina 2. | ||||||
Insulin Anticorpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
A insulina pode ativar a via PI3K/Akt, que é conhecida por fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo os envolvidos no transporte nucleocitoplasmático. A ativação desta via pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a atividade da transportina 2. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
O DiC8 é um análogo sintético do diacilglicerol (DAG) e pode ativar a PKC. A PKC activada pode fosforilar componentes da maquinaria de transporte nuclear, levando potencialmente a uma maior atividade da transportina 2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor das bombas de Ca2+-ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes de cálcio, que podem ter como alvo e fosforilar proteínas associadas à transportina 2, aumentando potencialmente a sua atividade de transporte. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Embora seja principalmente um inibidor da PKC, a bisindolilmaleimida I pode levar a mecanismos compensatórios nas células que aumentam a regulação de outras cinases ou fosfatases que afectam os estados de fosforilação. Isto pode, incidentalmente, aumentar a fosforilação de componentes que interagem ou regulam a transportina 2, levando ao aumento da sua atividade. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
O 8-Br-cAMP é um análogo do cAMP que ativa a PKA. Em seguida, a PKA fosforila várias proteínas, incluindo potencialmente as da maquinaria de transporte nuclear. O aumento da fosforilação destes componentes poderia resultar num aumento da atividade funcional da transportina 2. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
A estaurosporina é um inibidor de quinase conhecido, mas pode ter efeitos complexos nas vias de sinalização celular, levando a uma ativação indireta de outras quinases. Estes efeitos fora do alvo podem aumentar a regulação das cinases que fosforilam as proteínas relacionadas com o transporte nuclear, aumentando potencialmente a atividade da transportina 2 no transporte de carga para o núcleo. | ||||||