Os activadores da TMPIT englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da TMPIT através de múltiplas vias de sinalização. A forskolina e o IBMX, através da elevação dos níveis intracelulares de cAMP, promovem indiretamente a ativação da TMPIT estimulando a PKA, uma quinase que pode fosforilar a TMPIT. Do mesmo modo, o PMA ativa a PKC, que pode fosforilar a TMPIT em determinados contextos celulares, aumentando a sua atividade. O aumento dos níveis de cálcio intracelular, desencadeado pela ionomicina e pelo A23187, pode ativar cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar a TMPIT. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, impede a desfosforilação da TMPIT, mantendo assim o seu estado ativo. A esfingosina-1-fosfato, através da sua sinalização mediada pelo recetor, inicia uma cascata que pode levar à ativação da quinase e à subsequente fosforilação do TMPIT.
A influência na atividade do TMPIT continua com compostos que modulam a sinalização da quinase. O galato de epigalocatequina, ao inibir certas cinases, pode redirecionar os eventos de fosforilação para a TMPIT. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode potencialmente aumentar a atividade do TMPIT, alterando a sinalização da via AKT e promovendo a ativação compensatória do TMPIT. O U0126, um inibidor da MEK1/2, também pode redirecionar a sinalização para favorecer a ativação da TMPIT. Além disso, o 8-Br-cAMP serve como um análogo do cAMP que ativa a PKA, uma quinase que pode fosforilar e ativar a TMPIT. A tapsigargina, ao inibir a SERCA, leva a um aumento do cálcio citosólico, que pode ativar a TMPIT através de vias de sinalização dependentes do cálcio. Coletivamente, estes activadores químicos, ao visarem mecanismos de sinalização específicos, facilitam a ativação funcional da TMPIT sem aumentar diretamente a sua expressão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar várias proteínas, incluindo a TMPIT, levando à sua ativação. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, impedindo a sua degradação. O AMPc elevado pode aumentar a atividade da PKA, conduzindo potencialmente a uma maior fosforilação e ativação do TMPIT. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e, assim, ativar uma multiplicidade de proteínas, incluindo o TMPIT, dependendo do contexto celular. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar proteínas quinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e ativar a TMPIT. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor potente das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, que conduz a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas celulares, o que poderia aumentar a atividade do TMPIT devido à redução da desfosforilação. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando potencialmente as vias de sinalização dependentes do cálcio que podem resultar na ativação do TMPIT. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, o que pode levar à ativação da proteína quinase a jusante e potencialmente aumentar a atividade do TMPIT através da fosforilação. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina é um inibidor da quinase que, ao inibir vias de sinalização competitivas, pode aumentar indiretamente a disponibilidade de cinases para fosforilar e ativar o TMPIT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar a sinalização AKT a jusante, levando possivelmente a uma mudança na dinâmica da sinalização celular que aumenta a atividade da TMPIT através de mecanismos compensatórios. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2 que pode alterar o equilíbrio da sinalização celular para vias que incluem a ativação da TMPIT. | ||||||