TMEM86B Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM86B incluem, entre outros, o 2-APB CAS 524-95-8, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, o SK&F 96365 CAS 130495-35-1, o Pyr3 CAS 1160514-60-2 e o ácido flufenâmico CAS 530-78-9.

Os inibidores químicos do TMEM86B podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos que envolvem a regulação de canais iónicos, em particular os canais de potencial recetor transitório (TRP), que são essenciais para a sinalização e homeostasia celulares. O produto químico difenilborinato de 2-aminoetilo, conhecido por interagir com os canais TRP, pode inibir o TMEM86B, dificultando o seu potencial papel na modulação destes canais. Do mesmo modo, o vermelho de ruténio funciona como um inibidor dos canais TRP de largo espetro e pode limitar a capacidade do TMEM86B para influenciar o fluxo de iões nas células. O SKF-96365, outro antagonista dos canais TRP, pode diminuir de forma semelhante a função do TMEM86B, bloqueando os canais iónicos que este pode regular. A especificidade dentro da família TRP também é notável, uma vez que o Pyr3 e o Pyr6 têm como alvo os canais TRPC3 e TRPC6, respetivamente, o que pode resultar na inibição do TMEM86B se este estiver associado a estes subtipos de canais.

Para além da inibição direta dos canais TRP, outros produtos químicos visam vários aspectos da sinalização do cálcio, que é uma via crucial que o TMEM86B pode influenciar. Por exemplo, o BTP2 interrompe a entrada de cálcio operada pelo armazenamento, o que pode inibir o papel do TMEM86B na homeostase do cálcio. O ML204 e o SAR7334, que inibem seletivamente os canais TRPC4 e TRPC6, respetivamente, também podem impedir a função do TMEM86B se este estiver envolvido na regulação destes canais. O La3+ é um inibidor alargado dos canais iónicos, incluindo os canais TRP, e pode inibir o TMEM86B bloqueando o fluxo de iões que o TMEM86B pode regular. A xestospongina C, um inibidor do recetor IP3, pode suprimir o potencial envolvimento do TMEM86B nas vias de sinalização do cálcio mediadas pelo IP3. Por último, o MDL-12330A e o Mibefradil inibem a adenilil ciclase e os canais de cálcio do tipo T, respetivamente, o que pode levar à inibição do TMEM86B se este estiver ligado às vias dependentes de AMPc ou à regulação dos canais do tipo T.