TMEM214 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM214 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da TMEM214 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, afectando a função da proteína nas redes de sinalização celular. A esturosporina, por exemplo, é capaz de inibir a TMEM214 ao visar proteínas cinases que são críticas para as funções de sinalização da proteína, impedindo assim diretamente a sua atividade. Do mesmo modo, a wortmannina e o LY294002 podem inibir a TMEM214 actuando sobre as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante nas vias em que a TMEM214 está envolvida; isto impede efetivamente a capacidade da proteína de participar nas suas funções normais de sinalização. A rapamicina, outro produto químico desta lista, interrompe a atividade do TMEM214 ao visar as vias de sinalização mTOR, que são conhecidas por regular uma variedade de proteínas, incluindo o TMEM214. Esta interferência pode impedir significativamente a capacidade funcional do TMEM214 nos processos celulares.

Por outro lado, produtos químicos como o U0126, SP600125, SB203580, PD98059 e LY3214996 inibem o TMEM214 através da modulação de diferentes cinases envolvidas na via MAPK/ERK, uma via conhecida por influenciar a função do TMEM214. O U0126 e o PD98059 inibem especificamente a MEK, enquanto o SP600125 tem como alvo a JNK e o SB203580 inibe a p38 MAPK. Cada um destes inibidores afecta a via de uma forma única, mas todos conduzem à redução da atividade do TMEM214. O PP2, como inibidor seletivo das cinases da família Src, pode alterar as vias de sinalização de que o TMEM214 faz parte, inibindo assim a função da proteína. O NF-κB é outro alvo da inibição do TMEM214; o BAY 11-7082 e o BMS-345541 podem inibir o TMEM214 bloqueando a ativação do NF-κB e da IKK, respetivamente. Este bloqueio tem um efeito a jusante na proteína, incluindo o TMEM214, que está envolvido nas cascatas de sinalização relacionadas com o NF-κB, reduzindo a sua atividade na célula.