TMEM136 Ativadores
Os activadores comuns do TMEM136 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
A TMEM136 funciona através de vários mecanismos moleculares para aumentar a concentração intracelular de segundos mensageiros como o AMP cíclico (AMPc), que é uma via comum para a ativação desta proteína. A forskolina é conhecida pela sua estimulação direta da adenilato ciclase, que, por sua vez, eleva os níveis de AMPc, criando um ambiente propício à ativação da TMEM136. O isoproterenol funciona através da sua interação com os receptores beta-adrenérgicos, estimulando a atividade da adenilato ciclase e, consequentemente, aumentando os níveis de AMPc. O AMPc aumentado ativa então a proteína quinase A (PKA), o que pode levar à ativação do TMEM136. Do mesmo modo, o IBMX contribui para este processo inibindo as fosfodiesterases, as enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, mantendo assim concentrações elevadas de AMPc e favorecendo a ativação do TMEM136 mediada pela PKA.
Na modulação do AMPc, outros activadores químicos, como a PGE1, a epinefrina e a histamina, ligam-se aos respectivos receptores acoplados à proteína G, levando a um aumento da atividade da adenilato ciclase e a um subsequente aumento do AMPc. Esta cascata de eventos é fundamental para a ativação da PKA, que por sua vez desencadeia a ativação do TMEM136. O dibutiril AMPc contorna os receptores de superfície celular e ativa diretamente a PKA, acelerando a ativação do TMEM136. Além disso, moléculas como a L-Arginina e o Sildenafil concentram-se na síntese e preservação do GMP cíclico (cGMP), que pode entrar em contacto com a via do cAMP, influenciando assim a atividade do TMEM136. O Zaprinast e o Rolipram, que inibem as fosfodiesterases responsáveis pela degradação do GMPc e do AMPc, respetivamente, também contribuem para o conjunto de nucleótidos cíclicos capazes de ativar o TMEM136. Cada um destes activadores químicos, através das suas interacções únicas com as vias de sinalização celular, desempenha um papel na modulação do estado de atividade do TMEM136.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis intracelulares de AMPc através da estimulação dos receptores beta-adrenérgicos e da subsequente ativação da adenilato ciclase. O aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, que depois fosforila e ativa alvos a jusante, incluindo potencialmente o TMEM136 como parte da via. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX pode aumentar os níveis de AMPc na célula, promovendo assim a ativação da PKA e a subsequente ativação do TMEM136 como parte da via de sinalização dependente do AMPc. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
A prostaglandina E1 (PGE1) ativa a adenilato ciclase através do seu recetor acoplado à proteína G, levando a um aumento da produção de cAMP. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA e levar à ativação de proteínas na via de sinalização do AMPc, incluindo o TMEM136. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina, através da sua ação nos receptores adrenérgicos, pode estimular a atividade da adenilato ciclase, o que resulta num aumento dos níveis de AMPc. O AMPc produzido ativa a PKA, o que pode levar à ativação do TMEM136, uma vez que este está envolvido em processos regulados pela sinalização do AMPc. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), o que pode levar à ativação do TMEM136 como parte de uma resposta adaptativa ao stress celular. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc permeável à membrana que ativa diretamente a PKA. Ao ativar a PKA, podem ser activados alvos a jusante na via dependente do AMPc, o que inclui a potencial ativação do TMEM136. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
A L-Arginina é um substrato da óxido nítrico sintase, que produz óxido nítrico (NO). O NO pode ativar a guanilato ciclase, aumentando os níveis de GMP cíclico (cGMP), o que poderia ativar transversalmente as vias do AMPc e resultar na ativação do TMEM136 como parte destes processos de sinalização. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases que degradam especificamente o GMPc, conduzindo a um aumento dos níveis de GMPc que podem cruzar-se com as vias de sinalização do AMPc, resultando na ativação do TMEM136. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
A histamina pode estimular os receptores H2, que são receptores acoplados à proteína G que activam a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Esta elevação do AMPc pode ativar a PKA, que por sua vez pode ativar o TMEM136 como parte da via de sinalização do AMPc. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram inibe seletivamente a fosfodiesterase 4, uma enzima que degrada o AMPc. A inibição desta enzima leva a um aumento dos níveis de AMPc, que ativa a PKA, levando potencialmente à ativação do TMEM136 na via de sinalização do AMPc. | ||||||