TM6SF1 Inibidores
Os inibidores comuns do TM6SF1 incluem, entre outros, a bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, U 18666A CAS 3039-71-2, GW4869 CAS 6823-69-4, Filipin III CAS 480-49-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores do TM6SF1 englobam uma gama de compostos químicos que interferem com a atividade funcional do TM6SF1, visando as vias e os processos em que este está envolvido. A bafilomicina A1 e o U18666A afectam diretamente o tráfico intracelular e a distribuição do colesterol, respetivamente, ambos críticos para o papel do TM6SF1 na homeostase do colesterol. Ao perturbar a acidificação endossómica e ao provocar a acumulação intracelular de colesterol, estes inibidores impedem as funções de regulação e transporte do TM6SF1. Do mesmo modo, o GW4869 e a Filipina III alteram a composição das jangadas lipídicas, afectando a conversão esfingomielina-ceramida e a ligação ao colesterol, impedindo a sinalização mediada pelo TM6SF1, crucial para o efluxo do colesterol. O PD98059 e o LY294002, por outro lado, exercem os seus efeitos inibitórios interferindo com as vias de sinalização a montante. O inibidor da MEK PD98059 diminui a sinalização ERK/MAPK, que é modulada pelo TM6SF1, enquanto o LY294002, como inibidor da PI3K, interrompe a via PI3K/Akt, afectando a sobrevivência celular associada ao TM6SF1 e os processos de metabolismo do colesterol.
Além disso, compostos como a MβCD, a progesterona, a sinvastatina, a clorpromazina, a nistatina e a genisteína inibem indiretamente o TM6SF1 através da modulação dos níveis de colesterol e da integridade da membrana ou através da inibição de cinases-chave. A MβCD esgota o colesterol da membrana, vital para a atividade do TM6SF1, enquanto a progesterona e a sinvastatina modificam a síntese e a biodisponibilidade do colesterol, crucial para a função do TM6SF1 no metabolismo do colesterol. A Clorpromazina e a Nistatina perturbam a composição da membrana, influenciando a atividade dependente do colesterol do TM6SF1, e a Genisteína suprime as vias de sinalização mediadas pela tirosina quinase que podem ser essenciais para as funções reguladoras do TM6SF1. Coletivamente, estes inibidores elucidam a abordagem multifacetada necessária para atenuar a atividade funcional da TM6SF1, realçando o intrincado envolvimento da proteína na regulação do colesterol e na sinalização celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor específico da H+-ATPase do tipo vacuolar. Ao inibir esta ATPase, o composto perturba a acidificação endossómica, que é crucial para o tráfico intracelular e a função do TM6SF1, uma vez que o TM6SF1 está implicado na regulação da homeostase do colesterol e no tráfico para a membrana plasmática. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
O U18666A é um inibidor do transporte de colesterol que pode causar a acumulação intracelular de colesterol nos endossomas tardios e lisossomas. Este efeito pode inibir indiretamente a atividade funcional do TM6SF1, perturbando a distribuição e a homeostasia do colesterol que o TM6SF1 regula. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
O GW4869 é um inibidor neutro da esfingomielinase. Impede a conversão da esfingomielina em ceramida, afectando assim a composição das jangadas lipídicas e, potencialmente, os microambientes lipídicos onde o TM6SF1 está ativo, levando a uma inibição da sinalização mediada pelo TM6SF1 envolvida no efluxo do colesterol. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
A filipina III é um macrólido polieno que se liga ao colesterol, rompendo as jangadas lipídicas nas membranas celulares. Esta ligação pode inibir a função do TM6SF1, alterando os domínios ricos em colesterol necessários para a sua localização e função corretas. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que afecta indiretamente a via de sinalização ERK/MAPK. Uma vez que se demonstrou que o TM6SF1 modula a ativação da MAPK, a inibição desta via pode levar a uma diminuição da sinalização e da atividade funcional mediadas pelo TM6SF1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que impede a via de sinalização PI3K/Akt. A inibição desta via pode diminuir a atividade funcional da TM6SF1, dado que os processos associados à TM6SF1 estão interligados com a via PI3K/Akt através do seu envolvimento no metabolismo do colesterol e na sobrevivência celular. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
O MβCD é um agente depletor de colesterol que extrai o colesterol da membrana plasmática. Este agente pode inibir a função do TM6SF1, ao retirar o colesterol necessário para a sua atividade, uma vez que o TM6SF1 está envolvido na regulação e no efluxo do colesterol. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
A progesterona é conhecida por regular a síntese de colesterol. Ao alterar a síntese de colesterol e potencialmente o pool de colesterol intracelular, a progesterona pode inibir indiretamente a TM6SF1 através da perturbação da homeostase do colesterol que a TM6SF1 está envolvida na manutenção. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
A sinvastatina é um inibidor da HMG-CoA redutase que reduz a biossíntese do colesterol. Esta redução pode inibir a função do TM6SF1 ao diminuir a disponibilidade de colesterol, que é essencial para o papel do TM6SF1 no metabolismo e transporte do colesterol. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina é conhecida por afetar a distribuição e a função do colesterol. A sua ação pode levar a uma alteração da composição da membrana plasmática, inibindo potencialmente a função do TM6SF1 devido à sua dependência de microdomínios ricos em colesterol. | ||||||