Os inibidores químicos da TESSP5 desempenham um papel crucial na modulação da atividade desta proteína, interferindo com vias e enzimas específicas que são essenciais para a sua função. O palbociclib, por exemplo, tem como alvo seletivo as CDK4 e CDK6, cinases fundamentais na regulação do ciclo celular. Ao inibir estas cinases, o palbociclib pode impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma, interrompendo assim a transição da fase G1 para a fase S do ciclo celular, o que prejudica a função reguladora da TESSP5. Do mesmo modo, o trametinib e o cobimetinib inibem a MEK1 e a MEK2, respetivamente, que são componentes da via MEK/ERK. Esta via é essencial para os eventos de fosforilação em que o TESSP5 se baseia para a transdução de sinais relacionados com a proliferação e diferenciação celular. Como resultado, a atividade do TESSP5 é reduzida devido à falta de fosforilação necessária pela ERK.
Ao longo da cascata de sinalização, o alpelisib, o buparlisib e o omipalisib perturbam a via PI3K/Akt/mTOR, inibindo diretamente a isoforma alfa da PI3K e, em alguns casos, as cinases mTOR. Esta ação resulta numa redução da fosforilação da Akt e da atividade da mTOR, que são fundamentais para os processos de sinalização dos factores de crescimento que envolvem o TESSP5. O everolimus, o sapanisertib, o temsirolimus e a rapamicina são inibidores da mTOR que impedem a ativação desta quinase, levando à diminuição da síntese proteica e à paragem do ciclo celular. Isto pode inibir a atividade funcional do TESSP5 em processos como a síntese proteica e a proliferação celular. Sabe-se que outros inibidores, como o WYE-354, o AZD8055, o Torin 1 e o OSI-027, têm como alvo direto a mTOR, afectando os complexos mTORC1 e mTORC2 para travar os processos celulares que a TESSP5 promove. Finalmente, PI-103, KU-0063794, PF-04691502 e GDC-0941 actuam sobre PI3K e/ou mTOR, levando a uma sinalização interrompida nas vias em que TESSP5 está ativo, afectando particularmente a sobrevivência e o crescimento celular, inibindo assim o papel funcional de TESSP5.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e o complexo resultante inibe a mTORC1. A TESSP5, envolvida na progressão do ciclo celular, seria inibida funcionalmente pela redução da atividade da mTORC1, levando à diminuição da proliferação e do crescimento celular. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
O WYE-354 inibe diretamente o mTOR, conduzindo a uma diminuição da sinalização a jusante necessária para o crescimento e a proliferação celular. Esta inibição perturbaria os processos em que a TESSP5 está envolvida, inibindo assim funcionalmente a TESSP5. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um potente inibidor competitivo do ATP da atividade da quinase mTOR, afectando tanto o mTORC1 como o mTORC2. A inibição destes complexos resultaria na redução da atividade do TESSP5, impedindo os sinais de crescimento celular. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um inibidor potente e seletivo da mTOR que afecta tanto a mTORC1 como a mTORC2. Ao inibir o mTOR, o Torin 1 suprimiria os processos celulares necessários para a função do TESSP5 no crescimento e metabolismo celulares. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
O OSI-027 é um inibidor seletivo do mTOR competitivo por ATP, que afecta tanto o mTORC1 como o mTORC2. Ao inibir estes complexos, o OSI-027 diminuiria a atividade funcional do TESSP5 associada à proliferação e sobrevivência celular. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103 é um potente inibidor da PI3K e da mTOR, o que leva à interrupção da sinalização nas vias em que o TESSP5 está ativo, afectando particularmente a sobrevivência e o crescimento celular, inibindo assim funcionalmente o TESSP5. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU-0063794 é um inibidor seletivo do mTORC1 e do mTORC2. Esta inibição inibiria funcionalmente o TESSP5 ao impedir a via de sinalização mTOR, que está envolvida no crescimento e proliferação celular, onde o TESSP5 desempenha um papel. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 inibe a PI3K, levando à redução da ativação da Akt e subsequente sinalização a jusante que é crucial para o crescimento e sobrevivência das células. Isto inibiria funcionalmente o TESSP5 ao perturbar as vias de sinalização em que está envolvido. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
O GDC-0941 é um potente inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, impede a via da Akt, afectando subsequentemente a sobrevivência e a proliferação celular. Isto resultaria na inibição funcional do papel da TESSP5 nestes processos. |