TBRG1 Ativadores
Os activadores comuns de TBRG1 incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, PMA CAS 16561-29-8 e Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
A TBRG1 utiliza várias vias bioquímicas para modular a atividade desta proteína, alterando o seu estado de fosforilação. A forskolina, por estimulação direta da adenilato ciclase, aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar o TBRG1, o que altera a sua atividade. Do mesmo modo, o isoproterenol e a epinefrina, ao ligarem-se aos receptores beta-adrenérgicos, também aumentam os níveis de AMPc e, subsequentemente, activam a PKA, levando à fosforilação do TBRG1. Os análogos do AMPc, o 8-bromo AMPc e o dibutiril AMPc, funcionam como activadores adicionais, estimulando diretamente a PKA, que, por sua vez, fosforila o TBRG1. O IBMX, ao inibir a degradação do cAMP, sustenta indiretamente a atividade da PKA, que é outra via que resulta na fosforilação do TBRG1.
A ativação do ITBRG1 também pode ocorrer através de mecanismos dependentes do cálcio e do diacilglicerol (DAG). A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode ter como alvo a fosforilação do TBRG1 ou de proteínas associadas. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) imita o DAG e ativa a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar uma vasta gama de proteínas, incluindo o TBRG1. A via activada pelo stress, que envolve a anisomicina, leva à ativação de proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK, que também pode fosforilar o TBRG1. Além disso, o ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases como a PP1 e a PP2A, impedindo a desfosforilação da TBRG1, mantendo assim o seu estado ativo fosforilado. Por último, a vinpocetina inibe as fosfodiesterases, provocando um aumento dos níveis de AMPc e a consequente ativação da PKA, que por sua vez pode fosforilar e ativar o TBRG1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A PKA activada pode então fosforilar a TBRG1, o que pode alterar a sua conformação e aumentar a sua atividade. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode fosforilar a TBRG1 ou os seus parceiros de interação, resultando na ativação da TBRG1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar proteínas alvo, incluindo a TBRG1. Sabe-se que a fosforilação pela PKC regula a atividade de várias proteínas. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis de AMPc, activando a adenilato ciclase através do recetor beta-adrenérgico, levando à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar a TBRG1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e ativa-os, o que resulta num aumento dos níveis de AMPc e na ativação da PKA. A PKA pode fosforilar o TBRG1, levando à sua ativação. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX aumenta indiretamente a atividade da PKA, que pode fosforilar e ativar o TBRG1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs), como a JNK. A JNK activada tem sido implicada na fosforilação de vários substratos, incluindo potencialmente a TBRG1, levando à sua ativação. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. A fosforilação persistente pode resultar na ativação da TBRG1, impedindo a sua desfosforilação. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A inibe as proteínas fosfatases, o que poderia levar à fosforilação sustentada e à subsequente ativação do TBRG1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc resistente à degradação pelas fosfodiesterases, que pode ativar a PKA. Uma vez activada, a PKA pode fosforilar o TBRG1, promovendo a sua ativação. | ||||||