T2R49 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R49 incluem, entre outros, o ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o sal de trilítio da guanosina 5′-O-(2-Thiodiphosphate) CAS 97952-36-8 e a genisteína CAS 446-72-0.

Os inibidores do T2R49 abrangem um amplo espetro de produtos químicos, em grande parte definidos pela sua capacidade de impedir as vias de sinalização associadas ao recetor do gosto amargo T2R49, em vez da interação direta com o próprio recetor. Uma vez que o T2R49 funciona no âmbito da sinalização do recetor acoplado à proteína G (GPCR), muitos inibidores que visam este recetor têm uma aplicabilidade mais ampla aos GPCR em geral.

Compostos como o U73122 e a Edelfosina têm como alvo a via da fosfolipase C (PLC), atenuando diretamente os efeitos resultantes da ativação do T2R49. Outros, como a suramina e a PTX (toxina da coqueluche), têm como alvo a sinalização dos GPCRs de forma mais ampla. A suramina, por exemplo, actua como um antagonista dos GPCR com impacto em vários receptores do gosto amargo, enquanto a PTX inibe certas proteínas G, diminuindo a sinalização dos GPCR como um todo. Compostos como o SQ22536 e o DPCPX modulam os níveis de AMP cíclico ou os receptores de adenosina, respetivamente, ambos componentes que desempenham papéis a jusante em algumas vias de GPCR. O SCH-202676 destaca-se como um modulador que pode inibir a ativação de uma vasta gama de GPCRs, enfatizando a interconectividade destas vias e o amplo alcance de tais inibidores.