T2R42 Ativadores

Os activadores comuns do T2R42 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a colchicina CAS 64-86-8, a eritromicina CAS 114-07-8 e a N-feniltioureia CAS 103-85-5.

Os activadores químicos do T2R42 incluem uma gama de compostos conhecidos pelo seu amargor, cada um deles capaz de se ligar diretamente à proteína e de a ativar através de interacções específicas. O Benzoato de Denatónio, uma das substâncias mais amargas, ativa o T2R42 ligando-se ao recetor, iniciando as vias de transdução de sinal intrínsecas à resposta do gosto amargo. Do mesmo modo, o Cloridrato de Quinino liga-se ao T2R42, levando à ativação do recetor e das vias de sinalização que lhe estão associadas, que são parte integrante do reconhecimento do amargor. O propiltiouracilo e a feniltiocarbamida (PTC) são também activadores do T2R42, sendo que as suas estruturas moleculares favorecem a interação direta com o recetor, facilitando a ativação das cascatas intracelulares que resultam na ativação do recetor. Estes compostos partilham a caraterística comum de interagir diretamente com o T2R42, desencadeando assim uma resposta celular.

A ativação do T2R42 por outros compostos amargos segue um padrão semelhante, em que a ligação direta ao recetor é um passo fundamental para a ativação. A sacarina e o acessulfame de potássio, edulcorantes artificiais com sabor amargo, podem ligar-se e ativar o T2R42, conduzindo à transdução de sinal a jusante associada à perceção do amargor. Os compostos amargos naturais, como a salicina, presente nos salgueiros, e a naringina, presente nas toranjas, também activam o T2R42 através da interação direta com o recetor. A estricnina, um composto tóxico conhecido pelo seu sabor amargo, ativa o T2R42 ligando-se a ele, o que estimula o recetor e as suas vias de sinalização associadas. O Octaacetato de Sacarose e a Eritromicina, embora não sejam conhecidos pelo seu sabor amargo, podem ativar o T2R42, o que atesta o papel do recetor na mediação de vários estímulos do sabor amargo. A colchicina, um alcaloide, pode ativar o T2R42, realçando ainda mais o conjunto diversificado de estruturas químicas que o recetor pode reconhecer e responder, culminando na sua ativação.