T2R4 Ativadores

Os activadores comuns do T2R4 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, a sacarina CAS 81-07-2, a cloroquina CAS 54-05-7, a quinina CAS 130-95-0 e o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5.

Os T2R4 Activators são um conjunto de compostos químicos que activam e melhoram a função do T2R4, um recetor do sabor amargo, interagindo diretamente com o recetor e desencadeando vias de transdução de sinal a jusante que são intrínsecas à sensação de amargor. O Benzoato de Denatónio, conhecido pelo seu intenso amargor, liga-se especificamente ao T2R4, facilitando a ativação de vias intracelulares que são cruciais para a sensação de amargor. Do mesmo modo, a Cloroquina e a Quinina, ambas amargas por natureza, actuam como agonistas do T2R4 e promovem a ativação da gustducina, uma proteína G fundamental na sinalização do sabor. Os edulcorantes artificiais Sacarina e Acessulfame de Potássio, bem como a Naringina, que ocorre naturalmente, apesar do seu perfil de sabor doce, activam paradoxalmente o T2R4, demonstrando a especificidade diversificada do recetor em termos de ligandos e conduzindo a um reforço da cascata de sinalização do sabor amargo. A cafeína, para além dos seus efeitos estimulantes, também ativa o T2R4, aumentando a complexidade da perceção do sabor ao ativar a via de sinalização do sabor amargo do recetor.

Expandindo ainda mais o repertório de activadores do T2R4, compostos como o propiltiouracil (PROP), a sucralose, o magnolol, a columbina e a amarogentina, apesar das suas estruturas químicas variadas, partilham a caraterística comum de ativar o T2R4. O PROP, um derivado da tioureia, e a Amarogentina, uma das substâncias mais amargas, activam o T2R4 para potenciar a sinalização do recetor acoplado à proteína G específica da transdução do sabor amargo. Além disso, o Magnolol e a Columbina, presentes em fontes vegetais naturais, contribuem para a perceção do amargor interagindo com o T2R4 e reforçando os eventos de sinalização mediados pelo recetor. Estes activadores definem coletivamente uma paisagem química que influencia diretamente o papel do T2R4 na perceção do gosto, assegurando o reforço da sensação de gosto amargo através de uma variedade de interacções moleculares e mecanismos de ativação.