Os inibidores químicos da SZT2 podem perturbar a função da proteína, actuando sobre a via de sinalização mTOR, à qual a SZT2 está associada. A rapamicina, por exemplo, liga-se ao mTOR e inibe-o, um componente central do mTORC1, levando assim à inibição funcional da SZT2. Do mesmo modo, o Torin 1 e o PP242 são inibidores competitivos do ATP que inibem diretamente os complexos mTORC1 e mTORC2, resultando numa diminuição da função da SZT2 devido ao envolvimento da proteína na sinalização mTORC1. O Ku-0063794 e o AZD8055 também inibem a atividade do mTOR, o que, por sua vez, diminui a sinalização do mTORC1 e, consequentemente, inibe a função da SZT2. O WYE-125132, outro inibidor competitivo de ATP, visa seletivamente o mTOR para obter o mesmo efeito na função SZT2. Estes inibidores actuam interferindo diretamente com a atividade cinase do mTOR, um regulador crítico do crescimento celular e do metabolismo com o qual se sabe que o SZT2 interage.
Para além destes inibidores centrados no mTOR, a função do SZT2 também pode ser perturbada por compostos que inibem a PI3K, um regulador a montante da via do mTOR. O LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K que, ao suprimirem a atividade da PI3K, conduzem a uma redução a jusante da sinalização mTORC1, que por sua vez inibe funcionalmente a SZT2. O Palomid 529, embora não seja um inibidor direto da mTOR, interrompe a via mTOR/Akt e diminui indiretamente a função da SZT2, uma vez que faz parte do complexo mTORC1. O PF-04691502, um inibidor duplo de PI3K/mTOR, impede efetivamente a sinalização de mTORC1 ao inibir tanto a PI3K a montante como a própria mTOR, levando à inibição funcional de SZT2. O ZSTK474, outro inibidor da PI3K, reduz igualmente a ativação da mTORC1, afectando a função da SZT2. O KU-0068650, tal como outros inibidores potentes do mTOR, reduz a atividade do mTORC1, inibindo assim o SZT2.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), com o qual o SZT2 interage como parte do complexo mTORC1. A inibição do mTOR leva à diminuição da sinalização mTORC1, que é necessária para a regulação da excitabilidade neuronal e da função sináptica mediada pelo SZT2, resultando na inibição funcional do SZT2. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
A torina 1 inibe diretamente os complexos mTORC1 e mTORC2. Uma vez que o SZT2 está associado à sinalização mTORC1, a inibição do mTORC1 pelo Torin 1 perturbaria a função do SZT2 na via, levando à sua inibição funcional. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor competitivo de ATP do mTOR. Ao inibir a atividade da quinase mTOR, o PP242 prejudica a função da mTORC1, à qual a SZT2 está associada, inibindo assim funcionalmente a SZT2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K e, como a sinalização PI3K está a montante da mTOR, a sua inibição pode reduzir a atividade da mTORC1. Esta redução da atividade do mTORC1 conduziria subsequentemente à inibição funcional do SZT2, uma vez que o SZT2 faz parte da via de sinalização do mTORC1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K e funciona de forma semelhante ao LY294002. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin diminuiria a sinalização mTORC1 e inibiria funcionalmente a SZT2, que está envolvida na sinalização mTORC1. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O Ku-0063794 é um inibidor do mTORC1 e do mTORC2. A inibição destes complexos conduziria a uma diminuição da sinalização mTOR, inibindo assim a função do SZT2 devido à associação da proteína com o mTORC1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
O Palomid 529 (P529) inibe a via mTOR/Akt. Ao inibir esta via, o P529 inibe indiretamente a função do SZT2, uma vez que este faz parte da sinalização mTORC1. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um inibidor competitivo de ATP das cinases mTOR. Ao ter como alvo a mTOR, o AZD8055 inibiria a sinalização mTORC1 e mTORC2, resultando na inibição funcional da SZT2 devido ao seu papel na sinalização mTORC1. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 é um inibidor da PI3K e, ao inibir a PI3K, conduziria a uma menor ativação da mTORC1. Isto inibiria funcionalmente a SZT2, que está envolvida na sinalização mTORC1. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
O WYE-125132 é um inibidor altamente seletivo do mTOR que compete com o ATP. Ao inibir seletivamente o mTOR, o WYE-125132 diminuiria a sinalização mTORC1, levando à inibição funcional do SZT2, que está associado à via mTORC1. |