Os activadores da STI1, que representam uma classe química única, emergiram como intervenientes-chave na modulação da proteína STI1, também conhecida como proteína 1 induzida pelo stress. A exploração destes activadores envolve uma investigação meticulosa dos métodos que regem a ativação da STI1, centrando-se na elucidação das intrincadas vias de sinalização e interacções moleculares que contribuem para a regulação da expressão da STI1. Os activadores da fosfoproteína 1 induzida pelo stress englobam uma variedade de compostos químicos que aumentam funcionalmente a fosfoproteína 1 induzida pelo stress através da modulação intrincada da atividade da sua chaperona associada, a Hsp90. A geldanamicina reforça o papel da fosfoproteína 1 induzida pelo stress na maquinaria de dobragem de proteínas, ligando-se à Hsp90, estabilizando assim o complexo proteico de que a fosfoproteína 1 induzida pelo stress faz parte. Esta estabilização é fundamental, uma vez que aumenta diretamente a atividade de co-chaperona da fosfoproteína 1 induzida pelo stress. Do mesmo modo, o Radicicol, ao inibir a Hsp90, exige uma maior afinidade e interação da fosfoproteína 1 induzida pelo stress com as proteínas clientes, o que, por sua vez, amplifica as suas funções de co-chaperona.
Os inibidores da Hsp90, como o 17-AAG, o 17-DMAG e a Novobiocina, ao perturbarem os ciclos da chaperona Hsp90, aumentam indiretamente a procura e a utilização da fosfoproteína 1 induzida pelo stress na manutenção da homeostase proteica. Estes inibidores funcionam segundo um princípio compensatório, em que a inibição de um componente da maquinaria da chaperona aumenta a atividade dos seus parceiros, neste caso, a fosfoproteína 1 induzida pelo stress. A atividade funcional da fosfoproteína 1 induzida pelo stress é ainda influenciada por uma série de inibidores da Hsp90, incluindo CCT018159, PU-H71, BIIB021, SNX-2112, Luminespib e Ganetespib. Cada um destes compostos, ao perturbar as funções normais da Hsp90, potencia indiretamente a ação da fosfoproteína 1 induzida pelo stress, que compensa a perda de atividade da Hsp90 reforçando o seu próprio papel de chaperon.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, uma proteína chaperona que interage com a fosfoproteína 1 induzida pelo stress, estabilizando a sua conformação e aumentando a sua atividade de co-chaperona nos processos de dobragem e estabilização das proteínas. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol funciona como um inibidor da Hsp90. Uma vez que a fosfoproteína 1 induzida pelo stress actua como uma co-chaperona com a Hsp90, a inibição da Hsp90 pode levar a um aumento da afinidade da fosfoproteína 1 induzida pelo stress para as proteínas clientes, reforçando indiretamente o seu papel de co-chaperona. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG inibe a Hsp90, o que, por sua vez, pode reforçar o papel da fosfoproteína 1 induzida pelo stress no complexo de chaperones devido a mecanismos compensatórios que mantêm a homeostase proteica. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
À semelhança de outros inibidores da Hsp90, o 17-DMAG aumenta a atividade da fosfoproteína 1 induzida pelo stress ao perturbar as funções normais da Hsp90, aumentando assim potencialmente a procura da atividade da co-chaperona da fosfoproteína 1 induzida pelo stress. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina é um antibiótico cumarínico que também actua como inibidor C-terminal da Hsp90, o que pode levar a uma maior interação entre a Hsp90 e a fosfoproteína 1 induzida pelo stress, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
CCT128930 | 885499-61-6 | sc-364459 sc-364459A | 5 mg 10 mg | $153.00 $286.00 | 2 | |
O CCT018159 é um inibidor de pequenas moléculas da Hsp90, que pode reforçar indiretamente o papel funcional da fosfoproteína 1 induzida por stress, aumentando a sua necessidade no ciclo da chaperona. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
O PU-H71 é um inibidor da Hsp90 que poderia aumentar indiretamente a atividade funcional da fosfoproteína 1 induzida pelo stress ao perturbar o ciclo da chaperona Hsp90, conduzindo a um aumento compensatório da atividade da fosfoproteína 1 induzida pelo stress. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
O BIIB021 é um inibidor da Hsp90, biodisponível por via oral, que pode aumentar indiretamente a atividade funcional da fosfoproteína 1 induzida pelo stress, perturbando a maquinaria da chaperona Hsp90. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O luminespib é um inibidor da Hsp90 à base de isoxazol que pode aumentar a atividade funcional da fosfoproteína 1 induzida pelo stress, provocando um aumento compensatório da sua atividade devido à inibição da Hsp90. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
O ganetespib é um inibidor da Hsp90 que contém triazolonas e que, ao impedir a função da Hsp90, pode aumentar indiretamente a necessidade da atividade da co-chaperona da fosfoproteína 1 induzida pelo stress. |