SSB-3 Ativadores

Os activadores comuns do SSB-3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a genisteína CAS 446-72-0, o PMA CAS 16561-29-8 e a isonomia CAS 56092-82-1.

A forskolina actua com precisão sobre a enzima adenilato ciclase, provocando um aumento do AMP cíclico (AMPc), um mensageiro secundário essencial para a ativação da proteína quinase A (PKA). Esta sequência de ativação prepara o terreno para a fosforilação, uma modificação pós-tradução essencial para a regulação da atividade das proteínas. O IBMX complementa este processo através da sua ação inibidora sobre as fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, aumentando e prolongando assim o sinal iniciado pela forskolina.

O envolvimento subtil da genisteína com as tirosina quinases altera as paisagens de fosforilação, levando potencialmente à ativação de uma variedade de proteínas, incluindo as que não estão relacionadas com o seu papel inibidor primário. Os ésteres de forbol, como o PMA, activam especificamente a proteína quinase C (PKC), que fosforila as proteínas-alvo, enquanto os mobilizadores de cálcio, como a ionomicina e a tapsigargina, juntamente com o ionóforo A23187, aproveitam o segundo mensageiro universal, o cálcio, para iniciar a ativação das proteínas através das cinases dependentes da calmodulina. O LY294002 e o U0126 inibem seletivamente a PI3K e a MEK, respetivamente, o que, paradoxalmente, pode resultar na ativação de diferentes proteínas devido à interação complexa e aos mecanismos compensatórios inerentes às redes de sinalização celular. O PD98059 e o U0126, ao visarem a MEK, modulam a via MAPK/ERK, influenciando o estado de ativação das proteínas a jusante.