SRY Inibidores
Os inibidores SRY comuns incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
A proteína SRY (Sex-determining Region Y) é um fator de transcrição codificado pelo gene SRY localizado no cromossoma Y. Desempenha um papel fundamental na determinação do sexo masculino durante o desenvolvimento embrionário dos mamíferos. O SRY é expresso na crista gonadal bipotencial do embrião inicial e funciona para iniciar a diferenciação do primórdio gonadal em testículos, desencadeando assim a via de desenvolvimento masculino. A proteína SRY consegue este objetivo ligando-se a sequências de ADN específicas, conhecidas como caixas SRY, nas regiões reguladoras de genes alvo envolvidos no desenvolvimento dos testículos, como o Sox9. Através da sua atividade reguladora da transcrição, a SRY facilita a regulação positiva de genes-chave envolvidos na diferenciação testicular e suprime a expressão de genes associados ao desenvolvimento dos ovários, orquestrando assim o intrincado processo de determinação do sexo.
A inibição da atividade do SRY pode ser conseguida através de vários mecanismos, centrados principalmente na perturbação da sua capacidade de ligação ao ADN ou na interferência com as suas interacções proteína-proteína essenciais para a regulação da transcrição. Pequenas moléculas ou péptidos que têm como alvo o domínio de ligação ao ADN do SRY podem inibir competitivamente a sua ligação a promotores de genes alvo, impedindo assim o início de programas transcricionais necessários para o desenvolvimento do testículo. Em alternativa, as moléculas que perturbam as interacções proteína-proteína que envolvem o SRY, tais como as interacções com os seus co-factores ou parceiros de ligação, podem interferir com a sua função reguladora da transcrição. Além disso, modificações pós-traducionais ou proteínas reguladoras podem modular a atividade do SRY, alterando a sua estabilidade, localização subcelular ou afinidade de ligação ao ADN, proporcionando vias adicionais de inibição. A compreensão dos mecanismos subjacentes à inibição do SRY oferece uma perspetiva de estratégias potenciais para modular os processos de determinação do sexo e elucidar a base molecular dos distúrbios do desenvolvimento sexual.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). Actua ligando-se ao local de ligação ao ATP da enzima, impedindo assim a fosforilação dos lípidos de inositol e a subsequente ativação da Akt. Como a Akt é um regulador-chave da transactivação do recetor de androgénio (RA), a inibição da Akt pelo LY294002 pode afetar indiretamente a função do RA relacionada com o SRY. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que se liga ao FKBP12 para inibir o complexo mTORC1. O mTORC1 está envolvido na síntese proteica e a sua inibição pode afetar negativamente a tradução do SRY e, por conseguinte, a sua atividade. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da ERK. Ao inibir a ERK, o PD98059 pode influenciar indiretamente o SRY, reduzindo a fosforilação e a ativação do AR. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Inibe esta cinase ligando-se à sua bolsa de ATP, o que impede a fosforilação de ATF2. Uma vez que o ATF2 pode aumentar a atividade do SRY, a inibição desta via pode afetar indiretamente a função do SRY. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que actua ligando-se competitivamente ao local de ligação ao ATP da JNK, inibindo assim a sua atividade cinase. Como a JNK pode fosforilar e ativar o AR, a inibição desta via pode afetar indiretamente a função do SRY. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y27632 é um inibidor seletivo da proteína cinase associada à Rho (ROCK). Ao inibir a ROCK, o Y27632 pode afetar a reorganização do citoesqueleto de actina, que é necessária para a translocação nuclear do AR. A inibição deste processo pode afetar indiretamente a função SRY. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. Inibe a PI3K ligando-se covalentemente ao seu local de ligação ao ATP, impedindo assim a ativação da Akt e, consequentemente, reduzindo a transactivação do AR. Isto pode afetar indiretamente a função SRY. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor seletivo da quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). A CaMKII está envolvida na fosforilação e ativação do RA. A inibição desta via pode afetar indiretamente a função SRY. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö6983 é um inibidor de largo espetro da proteína quinase C (PKC). A PKC está envolvida na fosforilação e ativação do AR. Ao inibir esta via, o Gö6983 pode afetar indiretamente a função SRY. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O GF109203X é um potente inibidor da PKC. Inibe a PKC ligando-se ao local de ligação ao ATP da enzima, impedindo assim a fosforilação e a ativação do AR. Isto pode afetar indiretamente a função SRY. | ||||||