SRMS Ativadores

Os activadores comuns de SRMS incluem, mas não se limitam a Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Anisomicina CAS 22862-76-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e AICAR CAS 2627-69-2.

Os activadores da SRMS são uma categoria de compostos químicos que foram identificados pela sua capacidade de modular a atividade da cinase relacionada com a Src que carece de tirosina reguladora C-terminal e de locais de miristoilação N-terminal (SRMS). Como tirosina quinase não-recetora, a SRMS faz parte de uma família mais vasta de proteínas conhecidas pelo seu papel em vários processos celulares, incluindo vias de transdução de sinais que regulam a divisão, sobrevivência, diferenciação e migração celulares. A ativação da SRMS por estes activadores pode ocorrer através da interação direta com o domínio cinase da proteína, levando a uma alteração conformacional que aumenta a sua atividade catalítica. Em alternativa, os mecanismos indirectos podem envolver a modulação de reguladores a montante ou de efectores a jusante que, por sua vez, influenciam a atividade da SRMS.

A nível molecular, os activadores podem interagir com o local de ligação ao ATP das SRMS, imitando os efeitos da fosforilação, ou podem estabilizar as conformações activas da enzima. O mecanismo de ação preciso de cada ativador da SRMS pode variar, sendo que alguns promovem a associação da SRMS a substratos específicos ou a proteínas de suporte que são essenciais para a sua atividade. A ativação da SRMS por estes compostos conduz frequentemente a um aumento da fosforilação de resíduos de tirosina numa variedade de substratos a jusante, com impacto nas redes de sinalização dentro da célula.