SPACR Ativadores
Os activadores SPACR comuns incluem, mas não se limitam a, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Rolipram CAS 61413-54-5 e Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Os activadores da SPACR são um grupo distinto de compostos que aumentam especificamente a atividade da SPACR através da modulação de vários mecanismos de sinalização celular. A forskolina, actuando diretamente na adenilato ciclase, eleva os níveis de AMPc, que por sua vez ativa a PKA; esta PKA activada é então capaz de fosforilar o SPACR, levando a um aumento da atividade do SPACR na sinalização celular. O IBMX apoia este reforço mediado pelo AMPc inibindo as fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e assegurando a ativação prolongada da PKA e a subsequente fosforilação do SPACR. O PMA, ao ativar a PKC, pode influenciar o SPACR através da fosforilação, reforçando assim o seu papel em vias de sinalização específicas. Entretanto, o Sildenafil e o Zaprinast elevam os níveis de GMPc através da inibição da fosfodiesterase tipo 5, com o GMPc elevado a ativar a PKG, que pode fosforilar e aumentar a atividade do SPACR.
Além disso, o clorofeniltio-cAMP e o rolipram contribuem para esta rede de ativação; o primeiro fornece um análogo estável do cAMP que resiste à degradação, enquanto o segundo inibe seletivamente a fosfodiesterase 4, culminando ambos no aumento da atividade da PKA e no subsequente reforço da função do SPACR. A Vinpocetina e a Milrinona, como inibidores da fosfodiesterase, aumentam os níveis de AMPc e GMPc, activando assim a PKA e a PKG, que podem ter como alvo o SPACR para aumentar as suas actividades de sinalização. A anagrelida e o EHNA, ao inibirem a fosfodiesterase 3 e a adenosina desaminase, respetivamente, também levam a um aumento dos níveis de AMPc, activando assim a PKA, que é conhecida por fosforilar o SPACR, aumentando a sua atividade.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar o SPACR, resultando numa maior atividade funcional relacionada com o seu papel na sinalização celular. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, mantendo assim a ativação da PKA. A atividade da PKA conduz a eventos de fosforilação que aumentam a função do SPACR na transdução de sinais. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC activada pode fosforilar o SPACR, aumentando assim a sua atividade nas vias de sinalização celular em que o SPACR é um efector a jusante. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, levando a um aumento dos níveis de AMPc que ativa a PKA. A PKA activada pode aumentar a atividade funcional do SPACR por fosforilação. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases 5, 6 e 9, aumentando os níveis de GMPc. O GMPc elevado pode ativar a PKG, que pode fosforilar o SPACR, levando a um aumento da sua atividade celular. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da fosfodiesterase 1, que eleva os níveis de AMPc e de GMPc, levando potencialmente à ativação da PKA e da PKG. Estas cinases podem ter como alvo o SPACR, aumentando a sua atividade celular. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3, que aumenta os níveis de cAMP, activando assim a PKA. A PKA pode então fosforilar o SPACR, aumentando potencialmente a sua atividade na sinalização celular. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona inibe seletivamente a fosfodiesterase 3, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e à subsequente ativação da PKA. A PKA pode fosforilar o SPACR, o que pode resultar no reforço das suas funções de sinalização. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
A anagrelida inibe a fosfodiesterase 3, levando a um aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez ativa a PKA. O aumento da atividade da PKA pode levar à fosforilação e ativação do SPACR nas suas vias de sinalização. | ||||||