Os inibidores da Smarp incluem um conjunto de entidades químicas que visam vários componentes das vias de sinalização implicadas na regulação da atividade da Smarp. Os compostos como o LY294002 e a wortmannina funcionam como inibidores da PI3K, reduzindo a fosforilação e a subsequente ativação da Akt. O resultado é a supressão da cascata de sinalização PI3K/Akt/mTOR, uma via crucial para a síntese e a função da smarp. Isto leva a uma redução da atividade da smarp através da diminuição da síntese e do aumento da degradação. Do mesmo modo, a triciribina inibe diretamente a Akt, o que impede ainda mais a sinalização a jusante que, de outro modo, culminaria na ativação da smarp. A rapamicina e o seu análogo everolimus têm como alvo a mTOR, formando um complexo com a FKBP12, inibindo a mTORC1 e, consequentemente, reduzindo os níveis de proteína e a atividade funcional da smarp.
Para além da via PI3K/Akt/mTOR, os inibidores da smarp, como o PD98059 e o U0126, que são inibidores da MEK, impedem a via MAPK/ERK, afectando potencialmente a atividade da smarp através de alterações no estado de fosforilação e na estabilidade da proteína. O inibidor de JNK SP600125 e o inibidor de p38 MAPK SB203580 também contribuem para a inibição da atividade da smarp, interferindo com as vias de sinalização que podem regular a atividade ou a estabilidade da smarp. Os inibidores da quinase, como o sorafenib e o dasatinib, que têm como alvo as quinases das famílias Raf e Src, respetivamente, podem levar a uma redução da atividade da smarp ao impedir os eventos de fosforilação necessários. O gefitinib, um inibidor do EGFR, suprime a atividade da smarp ao inibir a sinalização do EGFR a montante, afectando assim a ativação de vias a jusante como a PI3K/Akt/mTOR e a MAPK/ERK, que são críticas para a regulação funcional da smarp. Cada inibidor, ao atuar sobre alvos moleculares específicos, converge para atenuar a atividade funcional da smarp através de um bloqueio estratégico das suas vias reguladoras.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR; liga-se à FKBP12 e o complexo inibe a mTORC1. A mTOR é um efector a jusante da sinalização PI3K/Akt, que pode regular a estabilidade e a função da proteína smarp. A inibição da mTORC1 pela rapamicina pode resultar na redução da atividade da smarp através da diminuição da síntese proteica e do aumento da degradação autofágica. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que impede a fosforilação e a ativação da Akt, a jusante da PI3K. Isto leva a uma diminuição da atividade da via PI3K/Akt/mTOR, que é importante para a síntese e atividade da proteína smarp. Por conseguinte, a inibição com LY294002 provoca uma redução da atividade da smarp, limitando a sua produção e função. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, que actua ligando-se covalentemente ao local catalítico da PI3K, levando a uma diminuição da fosforilação e da atividade da Akt. Isto resulta numa redução da síntese proteica da smarp devido à supressão da via de sinalização PI3K/Akt/mTOR. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor da Akt que impede a sua fosforilação e ativação. Ao inibir a Akt, a via de sinalização a jusante que envolve a mTOR é afetada, conduzindo a uma diminuição da síntese e da atividade da proteína smarp. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus é um inibidor do mTOR semelhante à rapamicina. Liga-se ao FKBP12, e o complexo resultante inibe o mTORC1, que é um interveniente-chave na via PI3K/Akt/mTOR. Isto resulta numa diminuição da síntese e da função da proteína smarp. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que interfere com a via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, a ativação a jusante da ERK é reduzida, o que pode ter impacto na atividade da smarp se esta necessitar de fosforilação mediada por ERK para a sua função. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que impede a fosforilação da ERK. A inibição da via MAPK/ERK pode diminuir a atividade do smarp ao afetar o seu estado de fosforilação ou a renovação da proteína. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que pode inibir a atividade da smarp se esta for regulada por vias de sinalização mediadas pela JNK. Este composto impede a ativação da JNK, levando à redução da fosforilação e da atividade das proteínas a jusante, incluindo potencialmente a smarp. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Se o smarp for ativado ou estabilizado através da sinalização p38 MAPK, a inibição pelo SB203580 pode resultar na diminuição da atividade do smarp através da redução da fosforilação ou da alteração das interações proteicas. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da cinase com alvos que incluem Raf, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a Raf, o sorafenib pode reduzir a atividade do smarp se este depender da fosforilação mediada pela Raf ou de eventos de sinalização associados. |