Os Activadores Sipar abrangem uma gama diversificada de compostos químicos que, através dos seus efeitos específicos em várias vias de sinalização, aumentam a atividade funcional do Sipar. A forskolina e a genisteína aumentam indiretamente a atividade do Sipar através da modulação dos níveis de AMPc e da inibição da sinalização da tirosina quinase, respetivamente, influenciando assim os processos celulares em que o Sipar está envolvido. A esfingosina-1-fosfato e a tapsigargina actuam através das vias de sinalização dos lípidos e do cálcio, conduzindo potencialmente à ativação do Sipar, alterando o ambiente intracelular de forma a favorecer o papel do Sipar. Do mesmo modo, a ativação da proteína quinase C pelo PMA e a inibição da sinalização competitiva da quinase pelo EGCG são mecanismos através dos quais a atividade da Sipar pode ser indiretamente reforçada, uma vez que estes compostos influenciam os padrões de fosforilação e as respostas celulares em que a Sipar é essencial.
Os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin, juntamente com os moduladores da via MAPK SB203580 e U0126, contribuem para a rede de activadores da Sipar, alterando a dinâmica da sinalização para favorecer o papel da Sipar na célula. A inibição destas cinases-chave leva a uma mudança na sinalização que pode melhorar as vias em que o Sipar opera. Além disso, o A23187, ao aumentar o cálcio intracelular, pode ativar vias de sinalização dependentes do cálcio que podem resultar no aumento da atividade do Sipar. A estaurosporina, apesar do seu amplo perfil de inibição de quinase, pode inadvertidamente promover a ativação do Sipar ao interromper sinais inibitórios em redes de sinalização complexas. Coletivamente, estes activadores químicos funcionam em conjunto para afinar as redes de sinalização celular, levando a uma maior atividade do Sipar sem a necessidade de ativação direta ou de regulação positiva da sua expressão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno que estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então substratos específicos que podem levar à ativação de Sipar, promovendo processos celulares nos quais Sipar é um ator crítico. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é uma isoflavona que actua como um inibidor da tirosina quinase. Ao inibir a atividade da tirosina quinase, a genisteína pode reduzir as vias de sinalização competitivas, resultando no reforço indireto do papel funcional da Sipar através do alívio do controlo inibitório. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato é uma molécula de sinalização lipídica que se liga aos seus receptores específicos acoplados à proteína G, iniciando uma cascata de sinalização que pode levar à ativação da Sipar através da modulação dos processos intracelulares que a Sipar regula. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é uma lactona sesquiterpénica que inibe a ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), conduzindo a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a atividade da Sipar. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um diéster do forbol e funciona como um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a atividade do Sipar nas suas vias de sinalização associadas. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol presente no chá verde que actua como inibidor de várias proteínas cinases. Ao modular a atividade das cinases, a EGCG poderia reforçar indiretamente a função da Sipar em vias em que a inibição das cinases conduz a um aumento da atividade da Sipar. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode aumentar a atividade da Sipar indiretamente, alterando as vias de sinalização a jusante, nas quais a Sipar está envolvida na resposta a alterações da atividade da PI3K. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um metabolito esteroide que actua como um inibidor potente e irreversível da PI3K. À semelhança do LY294002, a inibição da PI3K pela Wortmannin pode levar ao aumento da atividade da Sipar, afectando as vias de sinalização associadas. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. A inibição da p38 pode alterar a sinalização celular a favor das vias que activam a Sipar, levando ao seu reforço funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2, enzimas a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 poderia aumentar indiretamente a atividade do Sipar, afectando as vias de sinalização nas quais o Sipar tem um papel funcional. | ||||||