SH-PTP1 Inibidores
Os inibidores comuns da SH-PTP1 incluem, entre outros, o NSC 87877 CAS 56990-57-9, o inibidor de PTP I CAS 2491-38-5, a 3,4-defostatina, a etil-3,4-defostatina e o inibidor de PTP II CAS 2632-13-5.
Os inibidores da SH-PTP1 abrangem uma classe diversificada de compostos que visam principalmente a atividade fosfatásica da proteína ou os seus mecanismos reguladores. O estibogluconato de sódio e o vanadato inibem diretamente a SH-PTP1, interagindo com o local ativo da enzima. O estibogluconato de sódio liga-se ao local ativo, impedindo o acesso às proteínas do substrato, enquanto o vanadato imita os grupos fosfato e compete pela ligação. Esta inibição direta resulta num aumento da fosforilação dos substratos da SH-PTP1, afectando várias vias de sinalização. Por outro lado, compostos como a perfenazina e a dehidroepiandrosterona (DHEA) actuam indiretamente. A perfenazina aumenta os níveis de AMPc, levando à ativação da proteína quinase A. Esta quinase pode fosforilar e inativar a SH-PTP1, reduzindo assim a sua atividade. A DHEA influencia a sinalização dos receptores de glucocorticóides, que por sua vez modulam as vias reguladas pela SH-PTP1.
Outros inibidores, como o óxido de fenilarsina, a bromotetrandrina e a cantaridina, afectam a atividade da SH-PTP1 modificando os ambientes celulares ou as vias de sinalização. O óxido de fenilarsina interage com resíduos de cisteína, cruciais para a configuração do sítio ativo da SH-PTP1, inibindo assim a sua atividade. A bromotetrandrina, como bloqueador dos canais de cálcio, altera a sinalização do cálcio, influenciando indiretamente as vias reguladas pela SH-PTP1. A cantharidina, o ácido ocadaico, a fostriecina, a calicilina A, a tautomicina e a microcistina-LR inibem amplamente as proteínas fosfatases, perturbando o equilíbrio da fosforilação na célula. Esta perturbação conduz a uma redução compensatória da atividade da SH-PTP1 à medida que a célula tenta restabelecer o equilíbrio da fosforilação.
Items 1 to 10 of 16 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
O NSC 87877 é um inibidor seletivo da SH-PTP1, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com o local ativo da enzima. Este composto estabelece ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas específicas, que interrompem eficazmente a função catalítica da fosfatase. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam uma alteração conformacional distinta na enzima, alterando a sua cinética de reação e influenciando as vias de sinalização a jusante. Além disso, o NSC 87877 demonstra uma solubilidade favorável, aumentando a sua acessibilidade às proteínas alvo. | ||||||
Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | sc-202815 | 1 g | $184.00 | 6 | |
O estibogluconato de sódio, um inibidor da proteína tirosina fosfatase com domínio SH2, inibe diretamente a atividade da SH-PTP1 ligando-se ao seu sítio ativo. | ||||||
PTP Inhibitor I | 2491-38-5 | sc-204220 sc-204220A | 10 mg 100 mg | $102.00 $204.00 | 6 | |
O Inibidor I de PTP actua como um potente modulador da SH-PTP1 ligando-se seletivamente ao seu sítio ativo, levando a uma alteração significativa da conformação da enzima. Este composto apresenta interações electrostáticas únicas que estabilizam o complexo enzima-inibidor, impedindo eficazmente o acesso ao substrato. O seu perfil cinético revela uma diminuição acentuada da atividade da fosfatase, com impacto nas cascatas de sinalização celular. Além disso, a arquitetura molecular distinta do inibidor de PTP I contribui para a sua especificidade e dinâmica de interação com as proteínas alvo. | ||||||
3,4-Dephostatin | sc-220885 | 1 mg | $205.00 | |||
A 3,4-defostatina é um inibidor seletivo da SH-PTP1, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio estáveis com resíduos-chave no sítio ativo da enzima. Esta interação induz uma mudança conformacional que perturba a função catalítica da enzima. As caraterísticas estruturais únicas do composto aumentam a sua afinidade de ligação, resultando numa cinética de reação alterada e numa redução pronunciada da atividade da fosfatase, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. As suas interações moleculares distintas sublinham a sua especificidade na orientação para a SH-PTP1. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Actua como um inibidor da fosfatase, o vanadato inibe a SH-PTP1 imitando os grupos fosfato e competindo pela ligação ao local ativo da enzima. | ||||||
Ethyl-3,4-Dephostatin | sc-220886 | 1 mg | $211.00 | 1 | ||
A etil-3,4-desfostatina actua como um potente inibidor da SH-PTP1, apresentando uma capacidade única de se envolver em interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. A configuração estrutural deste composto permite um impedimento estérico eficaz, impedindo o acesso ao substrato e modulando a atividade enzimática. A sua ligação selectiva altera a dinâmica conformacional da enzima, conduzindo a alterações significativas nas taxas de renovação da fosfatase e com impacto nas cascatas de sinalização celular. A especificidade do composto é realçada pelas suas interações específicas com a SH-PTP1. | ||||||
PTP Inhibitor II | 2632-13-5 | sc-202784 sc-202784A | 5 g 25 g | $55.00 $165.00 | ||
O PTP Inhibitor II funciona como um antagonista seletivo da SH-PTP1, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes ligações de hidrogénio com resíduos-chave no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza uma conformação única que interrompe o ciclo catalítico da fosfatase. O perfil cinético do composto revela uma inibição de início lento, permitindo uma modulação prolongada da atividade enzimática. A sua arquitetura molecular distinta aumenta a afinidade de ligação, influenciando as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
Como inibidor da fosfodiesterase do AMPc, a perfenazina aumenta os níveis de AMPc, reduzindo indiretamente a atividade da SH-PTP1 ao promover a fosforilação inibitória mediada pela proteína quinase A. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
O inibidor V da PTP, conhecido como PHPS1, apresenta uma seletividade notável para a SH-PTP1 através da sua capacidade única de estabelecer interações hidrofóbicas com cadeias laterais de aminoácidos específicas no sítio ativo da enzima. Este composto induz uma mudança conformacional que impede efetivamente o acesso ao substrato, alterando assim a cinética de reação da enzima. As suas caraterísticas estruturais promovem a formação de um complexo estável, com impacto nas cascatas de sinalização celular e nos mecanismos reguladores. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
A 2-cloro-2',4'-difluoroacetofenona actua como um inibidor seletivo da SH-PTP1, formando fortes interações não covalentes com o local ativo da enzima. Os seus substituintes halogéneos únicos aumentam os efeitos de retirada de electrões, facilitando a formação de ligações de hidrogénio específicas e interações dipolo-dipolo. As propriedades estéricas deste composto contribuem para uma afinidade de ligação distinta, modulando eficazmente a atividade catalítica da enzima e influenciando as vias de sinalização a jusante. | ||||||