SETD6 Ativadores

Os activadores comuns do SETD6 incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, o Methylstat CAS 1310877-95-2, o inibidor da histona lisina metiltransferase CAS 935693-62-2 (hidrato) e o RG 108 CAS 48208-26-0.

SETD6, ou SET Domain Containing 6, é uma proteína codificada pelo gene SETD6 em humanos. Pertence à família de proteínas do domínio SET, que é conhecida pelo seu envolvimento na modificação das histonas e na remodelação da cromatina. As modificações das histonas desempenham um papel fundamental na regulação da expressão genética e na reparação do ADN, influenciando uma vasta gama de processos celulares. A SETD6 é caracterizada pelo seu domínio SET, uma região envolvida na metilação das proteínas histónicas. Especificamente, o SETD6 actua como uma histona metiltransferase que tem como alvo principal a histona H2A. Adiciona um grupo metilo à lisina 20 da histona H2A (H2AK20me1), uma modificação que tem implicações na estrutura e função da cromatina.

A metilação de histonas pelo SETD6 está associada à regulação da expressão génica. Esta modificação pode influenciar a forma como o ADN é enrolado em torno das histonas, afectando a acessibilidade do ADN aos factores de transcrição e, consequentemente, a transcrição dos genes. Através deste mecanismo, o SETD6 desempenha um papel no controlo de vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, o desenvolvimento e a diferenciação. Para além do seu papel na modificação das histonas, há um interesse crescente no envolvimento do SETD6 em várias doenças, particularmente no cancro. Os padrões aberrantes de modificação das histonas são uma caraterística de muitos cancros, e enzimas como a SETD6, que regulam estas modificações, podem contribuir para o desenvolvimento e progressão do cancro.