SerpinB9f Ativadores

Os activadores comuns da SerpinB9f incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomia CAS 56092-82-1 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos da SerpinB9f operam através de várias vias de sinalização para assegurar a sua ativação funcional. O ortovanadato de sódio, por exemplo, mantém a fosforilação dos resíduos de tirosina nas proteínas através da inibição das proteínas tirosina fosfatases, o que constitui um passo crucial nas cascatas de sinalização que activam a SerpinB9f. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que depois fosforila as proteínas em vias que conduzem à ativação da SerpinB9f. A forskolina, por outro lado, actua aumentando os níveis intracelulares de AMPc, que ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar alvos nas redes de sinalização que culminam na ativação da SerpinB9f. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, desencadeando a ativação de cinases dependentes do cálcio que são fundamentais nas vias que conduzem à ativação da SerpinB9f.

A tapsigargina contribui para a ativação da SerpinB9f, aumentando os níveis de cálcio intracelular através da inibição da bomba SERCA, que, por sua vez, ativa as vias a jusante que envolvem a ativação da SerpinB9f. Observou-se que a bisindolilmaleimida I, embora seja principalmente um inibidor da PKC, influencia outras vias da quinase, tendo assim o potencial de resultar na ativação da SerpinB9f através da fosforilação de proteínas em vias relacionadas. Tanto a calicilina A como o ácido ocadaico inibem as proteínas fosfatases, o que leva à manutenção das proteínas num estado fosforilado, contribuindo indiretamente para a ativação das vias de sinalização que incluem a SerpinB9f. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que fosforilam os componentes das vias de sinalização que levam à ativação da SerpinB9f. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) estimula a via MAPK/ERK, envolvendo cinases que fosforilam e activam proteínas em vias que conduzem à ativação da SerpinB9f. O dibutiril-AMP (db-cAMP) ativa diretamente a PKA, que fosforila as proteínas nas vias de sinalização que conduzem à ativação da SerpinB9f. Por último, o A23187 funciona como um ionóforo de cálcio, que eleva os níveis de cálcio intracelular e ativa as cinases dependentes do cálcio, fosforilando assim as proteínas envolvidas nas vias que conduzem à ativação da SerpinB9f.