Rslcan-1 Ativadores

Os activadores comuns do Rslcan-1 incluem, mas não se limitam a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do Rslcan-1 incluem uma variedade de compostos que instigam uma cascata de eventos bioquímicos que conduzem à ativação da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 4β-Forbol actuam como activadores directos da proteína quinase C (PKC). A PKC, uma vez activada, fosforila o Rslcan-1, que é uma modificação pós-traducional necessária para a sua ativação. A forskolina, através da sua capacidade de elevar os níveis intracelulares de cAMP, ativa indiretamente a proteína quinase A (PKA). A PKA activada tem uma multiplicidade de alvos, um dos quais pode ser o Rslcan-1, levando à sua fosforilação e subsequente ativação. Do mesmo modo, a isonomicina funciona aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem fosforilar o Rslcan-1, contribuindo assim para a sua ativação.

Além disso, a tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, conduzindo indiretamente à ativação de cinases que fosforilam o Rslcan-1. O ácido ocadaico, a calicilina A e a cantharidina inibem as proteínas fosfatases, que normalmente actuam para desfosforilar as proteínas. Ao inibir estas fosfatases, estes produtos químicos asseguram que o Rslcan-1 permanece fosforilado, mantendo assim o seu estado ativo. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, outro grupo de cinases capaz de fosforilar o Rslcan-1, assegurando a sua ativação. A bisindolilmaleimida I, embora seja um inibidor da PKC, pode levar à ativação compensatória de vias alternativas que podem convergir para a ativação do Rslcan-1. A mevalonolactona é fundamental para a síntese de isoprenóides, que são necessários para a modificação pós-traducional do Rslcan-1, um passo importante para a sua ativação funcional. Por último, o Endothall, tal como o ácido ocadaico, a calicilina A e a cantharidina, mantém o Rslcan-1 numa forma fosforilada e ativa através da inibição das proteínas fosfatases. Todos estes produtos químicos, através dos respectivos mecanismos, asseguram a ativação funcional do Rslcan-1, promovendo o seu estado de fosforilação, um fator determinante da sua atividade.