RICH2 Ativadores
Os activadores comuns de RICH2 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5 e ML 141 CAS 71203-35-5.
Os activadores de RICH2 são um conjunto de compostos químicos que facilitam o reforço da função de RICH2 através de mecanismos distintos e específicos nas redes de sinalização celular. A forskolina, através da sua capacidade de aumentar os níveis de AMPc, ativa a PKA, que por sua vez fosforila substratos para potenciar a atividade GAP de RICH2 contra RhoA. Esta cascata de fosforilação é crucial para que RICH2 regule eficazmente o citoesqueleto e a morfologia celular. O PMA, como ativador de PKC, e o Y-27632, como inibidor de ROCK, servem ambos para afinar o citoesqueleto de actina, promovendo um ambiente propício à atividade de RICH2. O NSC 23766 e o ML141, ao inibirem seletivamente o Rac1 e o Cdc42, respetivamente, distorcem a sinalização da Rho GTPase, ampliando potencialmente o papel do RICH2. LY294002, através da inibição de PI3K, e PD98059 e SB203580, através das suas acções na via MAPK, orquestram uma redução na sinalização competitiva e na formação de fibras de stress, o que poderia facilitar a função GAP de RICH2.
Paralelamente, a inibição das PAKs pelo IPA-3 e o direcionamento das cinases Aurora pelo Tozasertib manipulam o citoesqueleto de actina e a dinâmica do fuso mitótico para apoiar indiretamente a atividade de RICH2 na reorganização do citoesqueleto e na divisão celular. O cenário da atividade de RICH2 é ainda mais refinado pelo GSK269962A, outro inibidor da ROCK, que reduz a tensão do citoesqueleto, aumentando assim potencialmente a eficácia dos eventos de sinalização mediados por RICH2. A ação concertada destes activadores sublinha uma abordagem multifacetada para reforçar o RICH2, contribuindo cada composto através da sua modulação única das vias de sinalização e dos elementos do citoesqueleto que são essenciais para as diversas funções do RICH2. Coletivamente, as suas acções bioquímicas combinam-se para potenciar o papel natural de RICH2 na sinalização celular, sem alterar os seus níveis de expressão ou necessitar de ativação direta.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina eleva diretamente os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), levando à ativação da proteína quinase A (PKA). Em seguida, a PKA fosforila vários substratos que podem interagir com RICH2, aumentando a sua atividade de proteína activadora de GTPase (GAP) em relação às GTPases da família Rho, em particular a RhoA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol que ativa a proteína quinase C (PKC). Sabe-se que a ativação da PKC modula o citoesqueleto de actina, o que pode ter um efeito a jusante no RICH2, promovendo a sua atividade nos processos de reorganização do citoesqueleto. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que funciona a jusante da RhoA. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 aumenta indiretamente a atividade GAP da RICH2, reduzindo a fosforilação inibitória dos substratos da RICH2. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 inibe a interação entre a Rac1 e os seus GEFs, Trio e Tiam1, resultando numa diminuição da Rac1 ativa. Esta redução dos níveis de Rac1-GTP pode aumentar indiretamente a atividade de RICH2, reduzindo as vias de sinalização competitivas. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor potente e seletivo da pequena GTPase Cdc42. Ao inibir a Cdc42, o ML141 pode aumentar a atividade do RICH2, deslocando o equilíbrio da sinalização da Rho GTPase para vias em que o RICH2 é um GAP ativo. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que conduz a uma atenuação da sinalização Akt a jusante. Isto pode aumentar indiretamente a atividade de RICH2 através da redução dos níveis celulares de PIP3, o que pode afetar a localização e a atividade de RICH2 na dinâmica do citoesqueleto de actina. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode aumentar a atividade do RICH2 ao impedir a fosforilação e a ativação de cinases que podem regular negativamente a função GAP do RICH2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, pode aumentar a atividade do RICH2, reduzindo a formação de fibras de stress e alterando o citoesqueleto de actina de forma a favorecer a sinalização mediada pelo RICH2. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
O IPA-3 inibe seletivamente a família PAK (quinase activada por p21). A inibição da PAK pode aumentar a atividade do RICH2 indiretamente, modulando o citoesqueleto de actina e as saliências celulares em que o RICH2 está envolvido. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
O GSK269962A é um inibidor da ROCK que pode aumentar a atividade do RICH2 ao reduzir a tensão no citoesqueleto de actina, permitindo que o RICH2 exerça mais eficazmente a sua atividade GAP sobre a RhoA. | ||||||