RGS10 Ativadores
Os activadores RGS10 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o resveratrol CAS 501-36-0, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Os activadores RGS10 representam um grupo diversificado de substâncias químicas que modulam a atividade do RGS10, um regulador crucial da sinalização da proteína G. Estas substâncias químicas exercem os seus efeitos através de mecanismos bioquímicos distintos, ajustando as respostas celulares à ativação dos receptores acoplados à proteína G. A forskolina, presente no Coleus forskohlii, ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que fosforila e ativa o RGS10. A tapsigargina, uma lactona sesquiterpénica, inibe a bomba SERCA, provocando um aumento do cálcio citoplasmático. O aumento do cálcio ativa a CaMKII, que fosforila o RGS10, aumentando a sua atividade GAP. O resveratrol ativa a AMPK, levando à fosforilação direta e à ativação do RGS10. Estes produtos químicos realçam coletivamente a importância das cascatas de sinalização intracelular na modulação do RGS10. Além disso, pequenas moléculas como a NSC23766 e a Y27632 demonstram uma ativação indireta, influenciando as Rho GTPases e a ROCK, respetivamente. A NSC23766 inibe seletivamente a Rac1, alterando a dinâmica do citoesqueleto e aumentando a disponibilidade da subunidade Gα para a RGS10. O Y27632, um inibidor da ROCK, modula a dinâmica do citoesqueleto, aumentando a inativação da proteína G pela RGS10. Estes exemplos sublinham a intrincada relação entre os processos celulares e a ativação do RGS10. O ativador dos canais de cálcio Bay K8644 induz o influxo de cálcio, activando a CaMK, que fosforila e ativa o RGS10, sublinhando o papel das vias dependentes do cálcio na regulação do RGS10.
Além disso, compostos como o A23187 e a ionomicina actuam como ionóforos de cálcio, conduzindo a um aumento dos níveis de cálcio intracelular. A calmodulina e a CaMKII, activadas pelo cálcio elevado, fosforilam diretamente o RGS10, aumentando a sua atividade GAP. A modulação específica do RGS10 por estes compostos mostra a intersecção entre a sinalização do cálcio e a regulação da proteína G. Além disso, produtos químicos como o KT5720, 8-CPT-cAMP, PMA e L-NAME têm como alvo a proteína quinase A, AMP cíclico, proteína quinase C e óxido nítrico sintase, respetivamente, mostrando diversas vias que convergem para a ativação do RGS10. Em conclusão, os activadores RGS10 abrangem um espetro de substâncias químicas que modulam intrinsecamente a atividade do RGS10 através de diversas vias intracelulares. Esses produtos químicos desempenham um papel fundamental na modelagem da dinâmica da sinalização da proteína G, destacando a complexidade e a precisão das respostas celulares reguladas pelo RGS10.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno encontrado na planta Coleus forskohlii. Ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que fosforila e ativa o RGS10. A fosforilação do RGS10 aumenta a sua interação com as subunidades Gα, promovendo a hidrólise do GTP e prolongando o estado ativo das proteínas G. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina, uma lactona sesquiterpénica, inibe a bomba de Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), provocando um aumento dos níveis de cálcio citoplasmático. O cálcio elevado ativa as cinases dependentes do cálcio, incluindo a proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). A CaMKII fosforila o RGS10, aumentando a sua atividade GAP em relação às subunidades Gα. O aumento da hidrólise do GTP pelo RGS10 resulta na inativação prolongada da proteína G e na atenuação da sinalização a jusante. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol, um composto polifenólico presente nas uvas e no vinho tinto, ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK). A AMPK fosforila e ativa a RGS10 por interação direta, promovendo a sua atividade GAP em relação às subunidades Gα. Esta cascata leva a uma maior inativação da proteína G, reduzindo a duração dos eventos de sinalização mediados pela proteína G. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK). A inibição da ROCK altera a dinâmica do citoesqueleto, levando a uma maior disponibilidade da subunidade Gα para a RGS10. Isto resulta num aumento da hidrólise do GTP pela RGS10, promovendo a inativação da proteína G. A ativação da RGS10 pelo Y27632 contribui para o ajuste fino das vias de sinalização da proteína G. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K8644 é um ativador dos canais de cálcio que induz o influxo de cálcio nas células. O aumento dos níveis de cálcio intracelular ativa a proteína quinase dependente de cálcio/calmodulina (CaMK). A CaMK fosforila diretamente o RGS10, aumentando a sua atividade GAP em relação às subunidades Gα. Este mecanismo acelera a inativação da proteína G, ajustando as respostas celulares à ativação dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187, um ionóforo de cálcio, facilita o influxo de cálcio nas células. Os níveis elevados de cálcio intracelular activam a proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila o RGS10, ampliando a sua capacidade de promover a hidrólise do GTP da subunidade Gα. Esta cascata leva à terminação eficiente da sinalização da proteína G, influenciando diversas respostas celulares. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
O KT5720 é um inibidor seletivo da proteína quinase A (PKA). A inibição da PKA altera o estado de fosforilação do RGS10, aumentando a sua interação com as subunidades Gα. Esta modificação resulta num aumento da hidrólise do GTP pelo RGS10, ajustando a duração das vias de sinalização mediadas pela proteína G. A modulação do RGS10 pelo KT5720 contribui para a regulação das respostas celulares mediadas pelos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
O 8-CPT-cAMP é um análogo permeável às células do AMP cíclico (cAMP). Ativa diretamente a PKA, levando à fosforilação e ativação do RGS10. O RGS10 ativado promove a hidrólise eficiente do GTP pelas subunidades Gα, assegurando uma regulação precisa da sinalização da proteína G. A modulação específica do RGS10 pelo 8-CPT-cAMP contribui para o controlo dinâmico das respostas celulares mediadas pelos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que induz o influxo de cálcio nas células. O aumento dos níveis de cálcio intracelular ativa a calmodulina, que, por sua vez, ativa a CaMKII. A CaMKII fosforila diretamente a RGS10, aumentando a sua atividade GAP em relação às subunidades Gα. Esta cascata acelera a inativação da proteína G, influenciando a dinâmica temporal das respostas celulares à ativação dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA (forbol 12-miristato 13-acetato) é um éster de forbol que ativa a proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila o RGS10, aumentando a sua capacidade de promover a hidrólise do GTP da subunidade Gα. Este mecanismo resulta numa terminação eficiente da sinalização da proteína G, contribuindo para a regulação das respostas celulares mediadas pelos receptores acoplados à proteína G. A ativação de RGS10 por PMA representa um ponto de controlo na modulação dos aspectos temporais da dinâmica de sinalização da proteína G. | ||||||