Os activadores químicos da RGPD1 participam em diversos mecanismos celulares para modular a atividade desta proteína. A forskolina, um ativador proeminente, estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), que é conhecida pelo seu papel na fosforilação de numerosas proteínas, incluindo a RGPD1. Do mesmo modo, o Dibutiril-AMP (db-AMP), um análogo sintético do AMPc, contorna os receptores celulares e ativa diretamente a PKA, levando à fosforilação da RGPD1. Numa via diferente, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa especificamente a proteína quinase C (PKC), que também fosforila o RGPD1 como alvo a jusante. Esta fosforilação é um passo regulador fundamental para a ativação funcional do RGPD1.
Outros produtos químicos exercem os seus efeitos através da modulação dos níveis de cálcio intracelular, que é um segundo mensageiro fundamental em várias vias de sinalização. Por exemplo, a ionomicina aumenta o cálcio intracelular actuando como um ionóforo de cálcio, o que pode levar indiretamente à ativação do RGPD1 através de cinases dependentes do cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK). Do mesmo modo, a tapsigargina eleva as concentrações de cálcio citosólico ao inibir a bomba SERCA, o que pode resultar na ativação da RGPD1. Além disso, os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A, impedem a desfosforilação das proteínas, o que poderia manter a RGPD1 num estado ativo. No contexto da resposta ao stress celular, a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, incluindo a JNK, que podem fosforilar e ativar o RGPD1. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) induz uma cascata de eventos através do seu recetor, activando a via MAPK/ERK, o que pode levar à ativação do RGPD1 devido a uma ligação cruzada entre as vias de sinalização. Por último, embora a Estaurosporina seja amplamente conhecida como um inibidor de cinase, a sua ativação transitória inicial de cinases antes da inibição pode também resultar na ativação de RGPD1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode ativar a PKA (proteína quinase A), que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o RGPD1 como parte dos eventos de sinalização a jusante. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar o RGPD1 como parte da sua cascata de sinalização a jusante. A fosforilação mediada pela PKC é um mecanismo regulador comum para as proteínas envolvidas em numerosos processos celulares. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio actua como um segundo mensageiro e pode ativar proteínas quinases dependentes de cálcio, como a quinase dependente de calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar e ativar o RGPD1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas celulares. Esta inibição pode resultar na ativação da RGPD1 através da redução da desfosforilação, mantendo-a num estado fosforilado ativo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A inibe as proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A. Esta inibição mantém as proteínas nos seus estados fosforilados e activos, possivelmente incluindo o RGPD1, reduzindo a taxa de desfosforilação. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK. A ativação da JNK pode levar à fosforilação e ativação de uma variedade de proteínas, incluindo potencialmente a RGPD1 como parte das vias de sinalização da resposta ao stress. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, que, por sua vez, podem fosforilar e ativar o RGPD1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da PKC que, paradoxalmente, pode atuar como ativador em determinadas condições, perturbando os mecanismos reguladores da PKC. Esta perturbação pode levar à ativação não intencional dos alvos a jusante da PKC, incluindo potencialmente o RGPD1 através da fosforilação mediada por cinase. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável à membrana que ativa a PKA. A ativação da PKA resulta na fosforilação de numerosas proteínas celulares, que podem incluir a RGPD1 na via de sinalização cAMP-PKA. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A liga-se e inibe a proteína fosfatase calcineurina. A inibição da calcineurina resulta num aumento da fosforilação dos seus substratos. Isto pode levar à ativação do RGPD1 se a calcineurina normalmente o desfosforilar e inativar. | ||||||